化学研究与应用
化學研究與應用
화학연구여응용
CHEMICAL RESEARCH AND APPLICATION
2006年
2期
165-168
,共4页
张成刚%罗焕%匡德忠%李鸿波%李蕾蕾%王海平%秦圣英
張成剛%囉煥%劻德忠%李鴻波%李蕾蕾%王海平%秦聖英
장성강%라환%광덕충%리홍파%리뢰뢰%왕해평%진골영
拆分剂%(S)-2-胺基-1,1-二苯基-1-丙醇%β-氨基醇%屈昔多巴
拆分劑%(S)-2-胺基-1,1-二苯基-1-丙醇%β-氨基醇%屈昔多巴
탁분제%(S)-2-알기-1,1-이분기-1-병순%β-안기순%굴석다파
(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一种合成多种手性助剂的重要中间体,也用于外消旋屈昔多巴前体化合物的拆分.从价廉易得的L-丙氨酸出发,通过四步反应制得,总收率55.6%L-丙氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得的L-2-苄羰基氨基丙酸甲酯与苯基溴化镁反应制得(S)-2-苄氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇.是在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到标题化合物.该制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好.我们用制得的氨基醇能成功地拆分外消旋苏式屈昔多巴前体化合物3-3,4-二苄氧苯基)-N-苄氧羰基丙氨酸.
(S)-2-氨基-1,1-二苯基-1-丙醇是一種閤成多種手性助劑的重要中間體,也用于外消鏇屈昔多巴前體化閤物的拆分.從價廉易得的L-丙氨痠齣髮,通過四步反應製得,總收率55.6%L-丙氨痠經甲酯化,芐氧羰基保護製得的L-2-芐羰基氨基丙痠甲酯與苯基溴化鎂反應製得(S)-2-芐氧羰基氨基-1,1-二苯基-1-丙醇.是在5%Pd/C催化加氫下脫除芐氧羰基得到標題化閤物.該製備方法涉及的中間體及目標化閤物易于純化,總收率高且重現性好.我們用製得的氨基醇能成功地拆分外消鏇囌式屈昔多巴前體化閤物3-3,4-二芐氧苯基)-N-芐氧羰基丙氨痠.
(S)-2-안기-1,1-이분기-1-병순시일충합성다충수성조제적중요중간체,야용우외소선굴석다파전체화합물적탁분.종개렴역득적L-병안산출발,통과사보반응제득,총수솔55.6%L-병안산경갑지화,변양탄기보호제득적L-2-변탄기안기병산갑지여분기추화미반응제득(S)-2-변양탄기안기-1,1-이분기-1-병순.시재5%Pd/C최화가경하탈제변양탄기득도표제화합물.해제비방법섭급적중간체급목표화합물역우순화,총수솔고차중현성호.아문용제득적안기순능성공지탁분외소선소식굴석다파전체화합물3-3,4-이변양분기)-N-변양탄기병안산.
