中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2001年
2期
102-103，109
,共3页
胡艾希%董先明%曹声春%范国枝%李文生
鬍艾希%董先明%曹聲春%範國枝%李文生
호애희%동선명%조성춘%범국지%리문생
1,3-二溴-5,5-二甲基海因%选择性溴化%6-甲氧基-2-酰基萘%6-甲氧基-5-溴-2-酰基萘
1,3-二溴-5,5-二甲基海因%選擇性溴化%6-甲氧基-2-酰基萘%6-甲氧基-5-溴-2-酰基萘
1,3-이추-5,5-이갑기해인%선택성추화%6-갑양기-2-선기내%6-갑양기-5-추-2-선기내
考察了在不同极性溶剂中以1,3-二溴-5，5-二甲基海因作溴化剂对溴化6-甲氧基-2-酰基萘反应的影响。1,3-二溴-5，5-二甲基海因作为溴化剂，在二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷中，于一定温度下，搅拌反应，高选择性溴化6-甲氧基-2-酰基萘的萘环,得到高收率的溴化产物6-甲氧基-5-溴-2-酰基萘。该化合物是合成非甾体消炎镇痛药萘普生〔(S)-(+)-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)丙酸〕的关键中间体。
攷察瞭在不同極性溶劑中以1,3-二溴-5，5-二甲基海因作溴化劑對溴化6-甲氧基-2-酰基萘反應的影響。1,3-二溴-5，5-二甲基海因作為溴化劑，在二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷中，于一定溫度下，攪拌反應，高選擇性溴化6-甲氧基-2-酰基萘的萘環,得到高收率的溴化產物6-甲氧基-5-溴-2-酰基萘。該化閤物是閤成非甾體消炎鎮痛藥萘普生〔(S)-(+)-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)丙痠〕的關鍵中間體。
고찰료재불동겁성용제중이1,3-이추-5，5-이갑기해인작추화제대추화6-갑양기-2-선기내반응적영향。1,3-이추-5，5-이갑기해인작위추화제，재이록갑완、삼록갑완、이록을완중，우일정온도하，교반반응，고선택성추화6-갑양기-2-선기내적내배,득도고수솔적추화산물6-갑양기-5-추-2-선기내。해화합물시합성비치체소염진통약내보생〔(S)-(+)-2-(6′-갑양기-2′-내기)병산〕적관건중간체。
：The effect of the solvent on bromination of 6-methoxy -2-acyl naphthalene and 2-methoxyl naphthalene with 1,3-dibromo-5,5-dimethyl hydantoin was studied.6-Methoxy-5-bromo-2-acyl naphthalene and 1-bromo-2-methoxyl naphthalene were obtained by bromination of 6-methoxy-2-acyl naphthalene and 2-methoxyl naphthalene with 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin in a high yield,respectively.
