中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2002年
2期
122-125
,共4页
顾健%于芝颖%郑红毅%吴彦%李玉珍%蒋宝琦
顧健%于芝穎%鄭紅毅%吳彥%李玉珍%蔣寶琦
고건%우지영%정홍의%오언%리옥진%장보기
盐酸地尔硫卓缓释胶囊%N-去甲基地尔硫(艹卓)%去乙酰基地尔硫(艹卓)%药代动力学%反相高效液相色谱法
鹽痠地爾硫卓緩釋膠囊%N-去甲基地爾硫(艸卓)%去乙酰基地爾硫(艸卓)%藥代動力學%反相高效液相色譜法
염산지이류탁완석효낭%N-거갑기지이류(초탁)%거을선기지이류(초탁)%약대동역학%반상고효액상색보법
目的:评价地尔硫缓释胶囊在中国人体内的药代动力学特性.方法:对12名健康志愿者进行了国产盐酸地尔硫缓释胶囊单剂量和多剂量的体内药代动力学的研究,地尔硫及代谢产物N-去甲基地尔硫 (Ma)和去乙酰基地尔硫 (M1)的血药浓度采用高效液相色谱法测定.结果:国产盐酸地尔硫缓释胶囊在中国人体内的血药浓度曲线无论是单剂量还是多剂量均呈一级释放一级吸收的单室模型.主要动力学参数:单剂量试验,消除速率常数ke为0.094±0.027h-1;tmax为5.80±1.14h;Cmax为42.90±17.91μg·L-1;AUC0～∞54·20±246.41μg·h·L-1.多剂量试验:消除速率常数Ke为0.080±0.028 h-1;tmax为4.58±1.14 h;Cmax为151.6±71.27μg·h·L-1;AUC0～τ分别为1271.1±574.1μg·h·L-1.Css,min为98.68±42.88μg·L-1;DF为37.80%±20.34%.结论:比较单剂量用药和多剂量用药的药代动力学参数,提示地尔硫卓多剂量用药可能在体内出现明显的蓄积,临床用药时应注意药物不良反应的监护.
目的:評價地爾硫緩釋膠囊在中國人體內的藥代動力學特性.方法:對12名健康誌願者進行瞭國產鹽痠地爾硫緩釋膠囊單劑量和多劑量的體內藥代動力學的研究,地爾硫及代謝產物N-去甲基地爾硫 (Ma)和去乙酰基地爾硫 (M1)的血藥濃度採用高效液相色譜法測定.結果:國產鹽痠地爾硫緩釋膠囊在中國人體內的血藥濃度麯線無論是單劑量還是多劑量均呈一級釋放一級吸收的單室模型.主要動力學參數:單劑量試驗,消除速率常數ke為0.094±0.027h-1;tmax為5.80±1.14h;Cmax為42.90±17.91μg·L-1;AUC0～∞54·20±246.41μg·h·L-1.多劑量試驗:消除速率常數Ke為0.080±0.028 h-1;tmax為4.58±1.14 h;Cmax為151.6±71.27μg·h·L-1;AUC0～τ分彆為1271.1±574.1μg·h·L-1.Css,min為98.68±42.88μg·L-1;DF為37.80%±20.34%.結論:比較單劑量用藥和多劑量用藥的藥代動力學參數,提示地爾硫卓多劑量用藥可能在體內齣現明顯的蓄積,臨床用藥時應註意藥物不良反應的鑑護.
목적:평개지이류완석효낭재중국인체내적약대동역학특성.방법:대12명건강지원자진행료국산염산지이류완석효낭단제량화다제량적체내약대동역학적연구,지이류급대사산물N-거갑기지이류 (Ma)화거을선기지이류 (M1)적혈약농도채용고효액상색보법측정.결과:국산염산지이류완석효낭재중국인체내적혈약농도곡선무론시단제량환시다제량균정일급석방일급흡수적단실모형.주요동역학삼수:단제량시험,소제속솔상수ke위0.094±0.027h-1;tmax위5.80±1.14h;Cmax위42.90±17.91μg·L-1;AUC0～∞54·20±246.41μg·h·L-1.다제량시험:소제속솔상수Ke위0.080±0.028 h-1;tmax위4.58±1.14 h;Cmax위151.6±71.27μg·h·L-1;AUC0～τ분별위1271.1±574.1μg·h·L-1.Css,min위98.68±42.88μg·L-1;DF위37.80%±20.34%.결론:비교단제량용약화다제량용약적약대동역학삼수,제시지이류탁다제량용약가능재체내출현명현적축적,림상용약시응주의약물불량반응적감호.
