沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2007年
1期
9-12,64
,共5页
陶安进%张立强%石凯%寸冬梅%崔福德
陶安進%張立彊%石凱%吋鼕梅%崔福德
도안진%장립강%석개%촌동매%최복덕
胰岛素%乳酸-羟基乙酸共聚物%羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯%纳米粒
胰島素%乳痠-羥基乙痠共聚物%羥丙甲基纖維素鄰苯二甲痠酯%納米粒
이도소%유산-간기을산공취물%간병갑기섬유소린분이갑산지%납미립
目的 制备肠溶胰岛素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在正常大鼠体内的降血糖效果进行研究.方法 采用改良的乳化溶剂扩散法分别制备了胰岛素-PLGA纳米粒和肠溶胰岛素纳米粒(PLGA-HP55 NP、PLGA-HP50 NP).通过激光粒度测定仪测定粒径大小,系统考察了肠溶材料HP55的用量及类型对纳米粒性质的影响,以及各种纳米粒在人工胃液、人工肠液中的释药行为和其在正常大鼠体内的降血糖作用,并与PLGA-HP50 NP进行了比较.结果 制得的最终处方的肠溶纳米粒(PLGA-HP55)的粒径为(169±16)nm,胰岛素的载药量为(3.17±0.24)%.肠溶纳米粒在人工胃液中的释药速率明显低于PLGA纳米粒.PLGA纳米粒和肠溶PLGA-HP50、PLGA-HP55纳米粒均能显著降低正常大鼠的血糖浓度,其在正常大鼠体内24 h相对于皮下注射给药的相对生物利用度分别为(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%.结论 胰岛素肠溶纳米粒可以有效抑制胰岛素在人工胃液中的释放,与PLGA纳米粒相比显著降低正常大鼠的血糖浓度.其中PLGA-HP55纳米粒的降糖作用显著高于PLGA-HP50纳米粒.pH值高的纳米粒有望成为胰岛素口服给药的有效载体.
目的 製備腸溶胰島素PLGA納米粒,併對其理化性質、體外釋藥以及在正常大鼠體內的降血糖效果進行研究.方法 採用改良的乳化溶劑擴散法分彆製備瞭胰島素-PLGA納米粒和腸溶胰島素納米粒(PLGA-HP55 NP、PLGA-HP50 NP).通過激光粒度測定儀測定粒徑大小,繫統攷察瞭腸溶材料HP55的用量及類型對納米粒性質的影響,以及各種納米粒在人工胃液、人工腸液中的釋藥行為和其在正常大鼠體內的降血糖作用,併與PLGA-HP50 NP進行瞭比較.結果 製得的最終處方的腸溶納米粒(PLGA-HP55)的粒徑為(169±16)nm,胰島素的載藥量為(3.17±0.24)%.腸溶納米粒在人工胃液中的釋藥速率明顯低于PLGA納米粒.PLGA納米粒和腸溶PLGA-HP50、PLGA-HP55納米粒均能顯著降低正常大鼠的血糖濃度,其在正常大鼠體內24 h相對于皮下註射給藥的相對生物利用度分彆為(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%.結論 胰島素腸溶納米粒可以有效抑製胰島素在人工胃液中的釋放,與PLGA納米粒相比顯著降低正常大鼠的血糖濃度.其中PLGA-HP55納米粒的降糖作用顯著高于PLGA-HP50納米粒.pH值高的納米粒有望成為胰島素口服給藥的有效載體.
목적 제비장용이도소PLGA납미립,병대기이화성질、체외석약이급재정상대서체내적강혈당효과진행연구.방법 채용개량적유화용제확산법분별제비료이도소-PLGA납미립화장용이도소납미립(PLGA-HP55 NP、PLGA-HP50 NP).통과격광립도측정의측정립경대소,계통고찰료장용재료HP55적용량급류형대납미립성질적영향,이급각충납미립재인공위액、인공장액중적석약행위화기재정상대서체내적강혈당작용,병여PLGA-HP50 NP진행료비교.결과 제득적최종처방적장용납미립(PLGA-HP55)적립경위(169±16)nm,이도소적재약량위(3.17±0.24)%.장용납미립재인공위액중적석약속솔명현저우PLGA납미립.PLGA납미립화장용PLGA-HP50、PLGA-HP55납미립균능현저강저정상대서적혈당농도,기재정상대서체내24 h상대우피하주사급약적상대생물이용도분별위(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%화(8.72±0.5)%.결론 이도소장용납미립가이유효억제이도소재인공위액중적석방,여PLGA납미립상비현저강저정상대서적혈당농도.기중PLGA-HP55납미립적강당작용현저고우PLGA-HP50납미립.pH치고적납미립유망성위이도소구복급약적유효재체.
