药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2005年
11期
1001-1007
,共7页
陈志卫%胡永洲%吴好好%蒋惠娣
陳誌衛%鬍永洲%吳好好%蔣惠娣
진지위%호영주%오호호%장혜제
黄酮类化合物%合成%血管舒张作用%相对油水分配系数
黃酮類化閤物%閤成%血管舒張作用%相對油水分配繫數
황동류화합물%합성%혈관서장작용%상대유수분배계수
目的寻找具有较好血管舒张活性的黄酮类化合物.方法以槲皮素为原料,经保护后分别与1-溴代-2,3,4,6-四乙酰基-D-吡喃葡糖等4种溴代糖缩合、脱保护合成了4个槲皮素苷类化合物(1a～d);以间三酚为原料,按常规方法合成了6个黄酮类化合物(2a～f);利用IR,1H NMR,13C NMR和MS对合成的化合物进行结构确证.观察了合成的10个槲皮素衍生物及类似物与4个天然黄酮类化合物对大鼠离体胸主动脉环的作用;并用HPLC法测定了这些化合物的相对油水分配系数(logP值).结果受试的14个黄酮类化合物可以浓度依赖性地舒张PE预收缩的内皮完整的大鼠胸主动脉环,且其血管舒张活性随着其油水分配系数logP值的增加而增大.结论3-溴-5,7二羟基黄酮(2d)的血管舒张作用最强,黄酮类化合物的血管舒张活性与其油水分配系数(logP)具有正相关性.初步的构效关系为开发更有效的具有血管舒张作用的黄酮类化合物提供了一定的实验依据.
目的尋找具有較好血管舒張活性的黃酮類化閤物.方法以槲皮素為原料,經保護後分彆與1-溴代-2,3,4,6-四乙酰基-D-吡喃葡糖等4種溴代糖縮閤、脫保護閤成瞭4箇槲皮素苷類化閤物(1a～d);以間三酚為原料,按常規方法閤成瞭6箇黃酮類化閤物(2a～f);利用IR,1H NMR,13C NMR和MS對閤成的化閤物進行結構確證.觀察瞭閤成的10箇槲皮素衍生物及類似物與4箇天然黃酮類化閤物對大鼠離體胸主動脈環的作用;併用HPLC法測定瞭這些化閤物的相對油水分配繫數(logP值).結果受試的14箇黃酮類化閤物可以濃度依賴性地舒張PE預收縮的內皮完整的大鼠胸主動脈環,且其血管舒張活性隨著其油水分配繫數logP值的增加而增大.結論3-溴-5,7二羥基黃酮(2d)的血管舒張作用最彊,黃酮類化閤物的血管舒張活性與其油水分配繫數(logP)具有正相關性.初步的構效關繫為開髮更有效的具有血管舒張作用的黃酮類化閤物提供瞭一定的實驗依據.
목적심조구유교호혈관서장활성적황동류화합물.방법이곡피소위원료,경보호후분별여1-추대-2,3,4,6-사을선기-D-필남포당등4충추대당축합、탈보호합성료4개곡피소감류화합물(1a～d);이간삼분위원료,안상규방법합성료6개황동류화합물(2a～f);이용IR,1H NMR,13C NMR화MS대합성적화합물진행결구학증.관찰료합성적10개곡피소연생물급유사물여4개천연황동류화합물대대서리체흉주동맥배적작용;병용HPLC법측정료저사화합물적상대유수분배계수(logP치).결과수시적14개황동류화합물가이농도의뢰성지서장PE예수축적내피완정적대서흉주동맥배,차기혈관서장활성수착기유수분배계수logP치적증가이증대.결론3-추-5,7이간기황동(2d)적혈관서장작용최강,황동류화합물적혈관서장활성여기유수분배계수(logP)구유정상관성.초보적구효관계위개발경유효적구유혈관서장작용적황동류화합물제공료일정적실험의거.
