中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
14期
1091-1095
,共5页
孙洁胤%周芝芳%刘放%陈国神
孫潔胤%週芝芳%劉放%陳國神
손길윤%주지방%류방%진국신
苦参素%固体脂质纳米粒%药动学%体内分布%肝靶向
苦參素%固體脂質納米粒%藥動學%體內分佈%肝靶嚮
고삼소%고체지질납미립%약동학%체내분포%간파향
目的 研究苦参素固体脂质体纳米粒(SLN)的动物体内行为,探讨苦参素SLN作为肝靶向给药系统的可行性.方法 采用"乳化蒸发-低温凝固"法制备苦参素SLN,平均粒径104 nm,表面电位-32.6 mV,包封率为81.0%.将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液分别大鼠尾静脉注射100 mg·kg-1,于不同时间尾静脉取血,测定血中苦参素浓度,提取药动学参数.将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液小鼠尾静脉注射100 mg·kg-1,于不同时间取血、心、肝、脾、肺、肾,测定各组织中药物浓度,计算靶向指数、靶向效率及相对靶向效率等参数.结果 大鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100 mg·kg-1后,药动学结果显示,体内过程符合二室开放模型,与苦参素水溶液相比,苦参素SLN的t1/2β延长5.5倍,AUC增加了3.9倍.小鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100 mg·kg-1后,体内分布结果显示:苦参素SLN给药后在肝和血中的分布较水溶液有明显提高,30 min时药物在肝中的浓度是水溶液的12倍,相对靶向效率为360%.结论 SLN明显改变了苦参素的药动学行为,使消除变慢,生物利用度增加.苦参素SLN具有明显趋肝性,可靶向于肝,延长药物在血和肝中的滞留时间.
目的 研究苦參素固體脂質體納米粒(SLN)的動物體內行為,探討苦參素SLN作為肝靶嚮給藥繫統的可行性.方法 採用"乳化蒸髮-低溫凝固"法製備苦參素SLN,平均粒徑104 nm,錶麵電位-32.6 mV,包封率為81.0%.將苦參素SLN懸液與苦參素水溶液分彆大鼠尾靜脈註射100 mg·kg-1,于不同時間尾靜脈取血,測定血中苦參素濃度,提取藥動學參數.將苦參素SLN懸液與苦參素水溶液小鼠尾靜脈註射100 mg·kg-1,于不同時間取血、心、肝、脾、肺、腎,測定各組織中藥物濃度,計算靶嚮指數、靶嚮效率及相對靶嚮效率等參數.結果 大鼠尾靜脈註射苦參素水溶液和苦參素SLN懸液100 mg·kg-1後,藥動學結果顯示,體內過程符閤二室開放模型,與苦參素水溶液相比,苦參素SLN的t1/2β延長5.5倍,AUC增加瞭3.9倍.小鼠尾靜脈註射苦參素水溶液和苦參素SLN懸液100 mg·kg-1後,體內分佈結果顯示:苦參素SLN給藥後在肝和血中的分佈較水溶液有明顯提高,30 min時藥物在肝中的濃度是水溶液的12倍,相對靶嚮效率為360%.結論 SLN明顯改變瞭苦參素的藥動學行為,使消除變慢,生物利用度增加.苦參素SLN具有明顯趨肝性,可靶嚮于肝,延長藥物在血和肝中的滯留時間.
목적 연구고삼소고체지질체납미립(SLN)적동물체내행위,탐토고삼소SLN작위간파향급약계통적가행성.방법 채용"유화증발-저온응고"법제비고삼소SLN,평균립경104 nm,표면전위-32.6 mV,포봉솔위81.0%.장고삼소SLN현액여고삼소수용액분별대서미정맥주사100 mg·kg-1,우불동시간미정맥취혈,측정혈중고삼소농도,제취약동학삼수.장고삼소SLN현액여고삼소수용액소서미정맥주사100 mg·kg-1,우불동시간취혈、심、간、비、폐、신,측정각조직중약물농도,계산파향지수、파향효솔급상대파향효솔등삼수.결과 대서미정맥주사고삼소수용액화고삼소SLN현액100 mg·kg-1후,약동학결과현시,체내과정부합이실개방모형,여고삼소수용액상비,고삼소SLN적t1/2β연장5.5배,AUC증가료3.9배.소서미정맥주사고삼소수용액화고삼소SLN현액100 mg·kg-1후,체내분포결과현시:고삼소SLN급약후재간화혈중적분포교수용액유명현제고,30 min시약물재간중적농도시수용액적12배,상대파향효솔위360%.결론 SLN명현개변료고삼소적약동학행위,사소제변만,생물이용도증가.고삼소SLN구유명현추간성,가파향우간,연장약물재혈화간중적체류시간.
