化学试剂
化學試劑
화학시제
CHEMICAL REAGENTS
2011年
8期
689-692,753
,共5页
彭知云%刘甜%申绪湘%刘祝祥%彭晓春%肖竹平
彭知雲%劉甜%申緒湘%劉祝祥%彭曉春%肖竹平
팽지운%류첨%신서상%류축상%팽효춘%초죽평
烯胺%合成%抗菌%FabH:AutoDock 4.0
烯胺%閤成%抗菌%FabH:AutoDock 4.0
희알%합성%항균%FabH:AutoDock 4.0
以无水乙醇为溶剂合成了4个吡啶类烯胺化合物,该方法的反应条件温和、产率高,虽然同时生成Z/E两种构型的产物,但很易通过柱层析分离.用MTT法测定了所得烯胺对微生物的抑制活性,结果表明这些烯胺对细菌特别是对大肠杆菌( MIC50=1.56μg/mL)有较好的抑制活性,而对真菌则表现较弱抑制活性.利用AutoDock 4.0程序研究了标题化合物与大肠杆菌的β-酮酰-ACP缩合酶Ⅲ(FabH)的分子对接情况,(E)-2-(4-氯苯基)-3-(吡啶-2-氨基)丙烯酸乙酯较低的对接自由能与其具有较低的MIC50一致.
以無水乙醇為溶劑閤成瞭4箇吡啶類烯胺化閤物,該方法的反應條件溫和、產率高,雖然同時生成Z/E兩種構型的產物,但很易通過柱層析分離.用MTT法測定瞭所得烯胺對微生物的抑製活性,結果錶明這些烯胺對細菌特彆是對大腸桿菌( MIC50=1.56μg/mL)有較好的抑製活性,而對真菌則錶現較弱抑製活性.利用AutoDock 4.0程序研究瞭標題化閤物與大腸桿菌的β-酮酰-ACP縮閤酶Ⅲ(FabH)的分子對接情況,(E)-2-(4-氯苯基)-3-(吡啶-2-氨基)丙烯痠乙酯較低的對接自由能與其具有較低的MIC50一緻.
이무수을순위용제합성료4개필정류희알화합물,해방법적반응조건온화、산솔고,수연동시생성Z/E량충구형적산물,단흔역통과주층석분리.용MTT법측정료소득희알대미생물적억제활성,결과표명저사희알대세균특별시대대장간균( MIC50=1.56μg/mL)유교호적억제활성,이대진균칙표현교약억제활성.이용AutoDock 4.0정서연구료표제화합물여대장간균적β-동선-ACP축합매Ⅲ(FabH)적분자대접정황,(E)-2-(4-록분기)-3-(필정-2-안기)병희산을지교저적대접자유능여기구유교저적MIC50일치.
