中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2008年
2期
132-135
,共4页
羟基喜树碱%自微乳%药动学
羥基喜樹堿%自微乳%藥動學
간기희수감%자미유%약동학
目的:研究羟基喜树碱(HCPT)自微乳制荆(SMEDDS)的制备以及大鼠灌胃后的药动学特征,以期提高其口服生物利用度.方法:测定HCPT自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;大鼠分别以3 ms/kg的剂量灌胃给药后于不同时间点取血,用HPLC法测定大鼠体内HCPT含量,并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理.结果:HCPT自微乳制剂平均粒径为(18.32±1.5)nm,Zeta电位为-(3.4±0.9)mV,稳定性好;HCPT对照液、荷正、负电荷的SMEDDS、柠檬酸修饰的SMEDDS和胶束的Cmax分别为(22.21±12.3)、(36.48 4±20.1)、(61.09 4±18.3)、(62.07 4±27.8)和(21.51 ±17.1)ng/mL;AUC分别为(84.2±22.7)、(216.0±102.4)、(362.9±67.3)(270.1±17.1)和(134.4 ±45.9)ng·h/mL;MRT分别为(3.3±0.9)、(3.4±1.6)、(4.6±1.1)、(3.5±1.8)和(3.4 ±0.9)h.结论:荷正电荷SMEDDS和柠檬酸修饰的SMEDDS相对生物利用度分别是对照的4.3和3.2倍,表明荷正电荷自微乳制剂显著提高药物的口服吸收,并且柠檬酸的促吸收作用也较为显著.
目的:研究羥基喜樹堿(HCPT)自微乳製荊(SMEDDS)的製備以及大鼠灌胃後的藥動學特徵,以期提高其口服生物利用度.方法:測定HCPT自微乳的粒徑、Zeta電位等理化參數,初步攷察其穩定性;大鼠分彆以3 ms/kg的劑量灌胃給藥後于不同時間點取血,用HPLC法測定大鼠體內HCPT含量,併用3P97藥動學程序對血藥濃度進行處理.結果:HCPT自微乳製劑平均粒徑為(18.32±1.5)nm,Zeta電位為-(3.4±0.9)mV,穩定性好;HCPT對照液、荷正、負電荷的SMEDDS、檸檬痠脩飾的SMEDDS和膠束的Cmax分彆為(22.21±12.3)、(36.48 4±20.1)、(61.09 4±18.3)、(62.07 4±27.8)和(21.51 ±17.1)ng/mL;AUC分彆為(84.2±22.7)、(216.0±102.4)、(362.9±67.3)(270.1±17.1)和(134.4 ±45.9)ng·h/mL;MRT分彆為(3.3±0.9)、(3.4±1.6)、(4.6±1.1)、(3.5±1.8)和(3.4 ±0.9)h.結論:荷正電荷SMEDDS和檸檬痠脩飾的SMEDDS相對生物利用度分彆是對照的4.3和3.2倍,錶明荷正電荷自微乳製劑顯著提高藥物的口服吸收,併且檸檬痠的促吸收作用也較為顯著.
목적:연구간기희수감(HCPT)자미유제형(SMEDDS)적제비이급대서관위후적약동학특정,이기제고기구복생물이용도.방법:측정HCPT자미유적립경、Zeta전위등이화삼수,초보고찰기은정성;대서분별이3 ms/kg적제량관위급약후우불동시간점취혈,용HPLC법측정대서체내HCPT함량,병용3P97약동학정서대혈약농도진행처리.결과:HCPT자미유제제평균립경위(18.32±1.5)nm,Zeta전위위-(3.4±0.9)mV,은정성호;HCPT대조액、하정、부전하적SMEDDS、저몽산수식적SMEDDS화효속적Cmax분별위(22.21±12.3)、(36.48 4±20.1)、(61.09 4±18.3)、(62.07 4±27.8)화(21.51 ±17.1)ng/mL;AUC분별위(84.2±22.7)、(216.0±102.4)、(362.9±67.3)(270.1±17.1)화(134.4 ±45.9)ng·h/mL;MRT분별위(3.3±0.9)、(3.4±1.6)、(4.6±1.1)、(3.5±1.8)화(3.4 ±0.9)h.결론:하정전하SMEDDS화저몽산수식적SMEDDS상대생물이용도분별시대조적4.3화3.2배,표명하정전하자미유제제현저제고약물적구복흡수,병차저몽산적촉흡수작용야교위현저.
