生殖与避孕
生殖與避孕
생식여피잉
REPRODUCTION AND CONTRACEPTION
2008年
10期
588-592
,共5页
双炔失碳醇%双炔失碳酯%黄体细胞
雙炔失碳醇%雙炔失碳酯%黃體細胞
쌍결실탄순%쌍결실탄지%황체세포
目的:获得活性更高,副作用更小的抗生育甾体化合物.方法:以化合物A环失碳-17-羰基-5α-雄甾烷-2α乙炔基-2β-羟基为原料,通过对双炔失碳醇进行结构修饰,经数步反应得到各种含N或S基团的α-双炔失碳醇类似物,并对获得的新化合物进行体外黄体细胞抑制活性的生物试验.结果:合成了8个双炔失碳醇类似物,其体外生物活性试验结果显示,其中3个化合物的体外抑制黄体细胞生物活性高于双炔失碳醇.结论:双炔失碳醇的分子结构经改造后仍具有优良的体外生物活性,提示有可能从这一类结构特征的化合物中得到比双炔失碳醇活性更高、副作用更小的甾体避孕药,值得进一步研究.
目的:穫得活性更高,副作用更小的抗生育甾體化閤物.方法:以化閤物A環失碳-17-羰基-5α-雄甾烷-2α乙炔基-2β-羥基為原料,通過對雙炔失碳醇進行結構脩飾,經數步反應得到各種含N或S基糰的α-雙炔失碳醇類似物,併對穫得的新化閤物進行體外黃體細胞抑製活性的生物試驗.結果:閤成瞭8箇雙炔失碳醇類似物,其體外生物活性試驗結果顯示,其中3箇化閤物的體外抑製黃體細胞生物活性高于雙炔失碳醇.結論:雙炔失碳醇的分子結構經改造後仍具有優良的體外生物活性,提示有可能從這一類結構特徵的化閤物中得到比雙炔失碳醇活性更高、副作用更小的甾體避孕藥,值得進一步研究.
목적:획득활성경고,부작용경소적항생육치체화합물.방법:이화합물A배실탄-17-탄기-5α-웅치완-2α을결기-2β-간기위원료,통과대쌍결실탄순진행결구수식,경수보반응득도각충함N혹S기단적α-쌍결실탄순유사물,병대획득적신화합물진행체외황체세포억제활성적생물시험.결과:합성료8개쌍결실탄순유사물,기체외생물활성시험결과현시,기중3개화합물적체외억제황체세포생물활성고우쌍결실탄순.결론:쌍결실탄순적분자결구경개조후잉구유우량적체외생물활성,제시유가능종저일류결구특정적화합물중득도비쌍결실탄순활성경고、부작용경소적치체피잉약,치득진일보연구.
