广西医学
廣西醫學
엄서의학
GUANGXI MEDICAL JOURNAL
2012年
2期
129-133
,共5页
表没食子儿茶素没食子酸酯%全乙酰化衍生物%小鼠%急性毒性试验%最大耐受量
錶沒食子兒茶素沒食子痠酯%全乙酰化衍生物%小鼠%急性毒性試驗%最大耐受量
표몰식자인다소몰식자산지%전을선화연생물%소서%급성독성시험%최대내수량
目的 合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的全乙酰化衍生物(AcEGCG),并研究EGCG和AcEGCG对小鼠的急性毒性作用.方法 EGCG为反应底物,乙酸酐为酰化剂,吡啶为催化剂,在乙酸乙酯中反应过夜,反应液经酸洗、碱洗及水洗后干燥得到AcEGCG,高效液相色谱法(HPLC)检测其纯度,1H-NMR和13C-NMR鉴定其结构.取昆明种小白鼠,灌胃给药,连续14 d观察其急性毒性症状.采用改进寇氏法计算半数致死量(LD50).结果 合成的EGCG乙酰化衍生物经1H-NMR和13C-NMR鉴定为AcEGCG,HPLC测定纯度为99%.EGCG组小鼠给药后第1～5天出现死亡,中毒表现开始为多动,不安定,随后缩成一团,嗜睡,呼吸急促,最后痉挛,死亡.LD50=761.5 mg/kg.AcEGCG组小鼠无死亡,病理检查与正常对照组无差异.最大耐受量为8 300 mg/kg.结论 EGCG有一定的毒性,而AcEGCG无明显毒性反应.
目的 閤成錶沒食子兒茶素沒食子痠酯(EGCG)的全乙酰化衍生物(AcEGCG),併研究EGCG和AcEGCG對小鼠的急性毒性作用.方法 EGCG為反應底物,乙痠酐為酰化劑,吡啶為催化劑,在乙痠乙酯中反應過夜,反應液經痠洗、堿洗及水洗後榦燥得到AcEGCG,高效液相色譜法(HPLC)檢測其純度,1H-NMR和13C-NMR鑒定其結構.取昆明種小白鼠,灌胃給藥,連續14 d觀察其急性毒性癥狀.採用改進寇氏法計算半數緻死量(LD50).結果 閤成的EGCG乙酰化衍生物經1H-NMR和13C-NMR鑒定為AcEGCG,HPLC測定純度為99%.EGCG組小鼠給藥後第1～5天齣現死亡,中毒錶現開始為多動,不安定,隨後縮成一糰,嗜睡,呼吸急促,最後痙攣,死亡.LD50=761.5 mg/kg.AcEGCG組小鼠無死亡,病理檢查與正常對照組無差異.最大耐受量為8 300 mg/kg.結論 EGCG有一定的毒性,而AcEGCG無明顯毒性反應.
목적 합성표몰식자인다소몰식자산지(EGCG)적전을선화연생물(AcEGCG),병연구EGCG화AcEGCG대소서적급성독성작용.방법 EGCG위반응저물,을산항위선화제,필정위최화제,재을산을지중반응과야,반응액경산세、감세급수세후간조득도AcEGCG,고효액상색보법(HPLC)검측기순도,1H-NMR화13C-NMR감정기결구.취곤명충소백서,관위급약,련속14 d관찰기급성독성증상.채용개진구씨법계산반수치사량(LD50).결과 합성적EGCG을선화연생물경1H-NMR화13C-NMR감정위AcEGCG,HPLC측정순도위99%.EGCG조소서급약후제1～5천출현사망,중독표현개시위다동,불안정,수후축성일단,기수,호흡급촉,최후경련,사망.LD50=761.5 mg/kg.AcEGCG조소서무사망,병리검사여정상대조조무차이.최대내수량위8 300 mg/kg.결론 EGCG유일정적독성,이AcEGCG무명현독성반응.
