CAJ | 학술논문

目的:提供研制可供哺乳期妇女避孕的黄体酮阴道环的药理学依据.方法:将18只去卵巢后2周的新西兰雌兔随机分为3组:阴道环低剂量组(175mg,A组)、高剂量组(350mg,B组)及肌注组(C组),分别在放置阴道环及肌注黄体酮前后不同时点取静脉血,用磁性分离酶联免疫法测定兔血清中黄体酮的浓度,用PK-Graph程序计算药代动力学参数.结果:黄体酮阴道环和黄体酮注射剂在兔体内的药代动力学符合二室开放模型.主要药代动力学参数分别是A组:Tmax:2.23±1.3 h Cmax:47.64±23.58 ng/ml,T1/2:818.08±511.77 h,AUC:16115.11±8398.88 ng·ml·h-1;B组:Tmax:2.03±1.33 h,Cmax:74.04±24.57 ng/ml,T1/2:730.31±306.49 h,AUC:28751.95±7151.95 ml·h-1;C组:Tmax:1.54±0.77 h,Cmax:138.88±60.96 ng/ml,T1/2:2.55±0.89 h.其中A组的AUC(56d)明显低于B组,二者有显著性差异(P＜0.05);A组和B组的Cmax均低于C组,差异显著(P＜0.05);A组和B组的T1/2均明显高于C组(P＜0.01),但A、B组间无差异.结论:与传统的黄体酮注射剂相比,黄体酮阴道环的药代动力学参数呈现明显的长效缓释特征.应可成为安全长效且使用方便的哺乳期避孕药具.
목적:제공연제가공포유기부녀피잉적황체동음도배적약이학의거.방법:장18지거란소후2주적신서란자토수궤분위3조:음도배저제량조(175mg,A조)、고제량조(350mg,B조)급기주조(C조),분별재방치음도배급기주황체동전후불동시점취정맥혈,용자성분리매련면역법측정토혈청중황체동적농도,용PK-Graph정서계산약대동역학삼수.결과:황체동음도배화황체동주사제재토체내적약대동역학부합이실개방모형.주요약대동역학삼수분별시A조:Tmax:2.23±1.3 h Cmax:47.64±23.58 ng/ml,T1/2:818.08±511.77 h,AUC:16115.11±8398.88 ng·ml·h-1;B조:Tmax:2.03±1.33 h,Cmax:74.04±24.57 ng/ml,T1/2:730.31±306.49 h,AUC:28751.95±7151.95 ml·h-1;C조:Tmax:1.54±0.77 h,Cmax:138.88±60.96 ng/ml,T1/2:2.55±0.89 h.기중A조적AUC(56d)명현저우B조,이자유현저성차이(P＜0.05);A조화B조적Cmax균저우C조,차이현저(P＜0.05);A조화B조적T1/2균명현고우C조(P＜0.01),단A、B조간무차이.결론:여전통적황체동주사제상비,황체동음도배적약대동역학삼수정현명현적장효완석특정.응가성위안전장효차사용방편적포유기피잉약구.