药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
1期
71-75
,共5页
合成%一氧化氮供体%四氢吡啶%动脉粥样硬化%内皮乙酰胆碱靶标
閤成%一氧化氮供體%四氫吡啶%動脈粥樣硬化%內皮乙酰膽堿靶標
합성%일양화담공체%사경필정%동맥죽양경화%내피을선담감파표
目的寻找作用于血管内皮、具有血管舒张作用的抗动脉粥样硬化药物.方法将N-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶环通过酯键或酰胺键与NO供体单元3,4-二苯磺酰基-1,2,5-恶二唑-2-氧化物结合,合成具有NO释放和内皮乙酰胆碱靶标激动作用的槟榔碱结构类似物.结果合成了18个新的目标化合物,其结构经MS,IR,1H NMR及元素分析确证,并对合成的化合物进行大鼠胸主动脉血管舒张活性试验,所有化合物均具较好的体外舒血管活性.结论目标化合物具有较强的血管舒张作用,值得深入研究.
目的尋找作用于血管內皮、具有血管舒張作用的抗動脈粥樣硬化藥物.方法將N-甲基-1,2,3,6-四氫吡啶環通過酯鍵或酰胺鍵與NO供體單元3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物結閤,閤成具有NO釋放和內皮乙酰膽堿靶標激動作用的檳榔堿結構類似物.結果閤成瞭18箇新的目標化閤物,其結構經MS,IR,1H NMR及元素分析確證,併對閤成的化閤物進行大鼠胸主動脈血管舒張活性試驗,所有化閤物均具較好的體外舒血管活性.結論目標化閤物具有較彊的血管舒張作用,值得深入研究.
목적심조작용우혈관내피、구유혈관서장작용적항동맥죽양경화약물.방법장N-갑기-1,2,3,6-사경필정배통과지건혹선알건여NO공체단원3,4-이분광선기-1,2,5-악이서-2-양화물결합,합성구유NO석방화내피을선담감파표격동작용적빈랑감결구유사물.결과합성료18개신적목표화합물,기결구경MS,IR,1H NMR급원소분석학증,병대합성적화합물진행대서흉주동맥혈관서장활성시험,소유화합물균구교호적체외서혈관활성.결론목표화합물구유교강적혈관서장작용,치득심입연구.
