高分子材料科学与工程
高分子材料科學與工程
고분자재료과학여공정
POLYMER MATERIALS SCIENCE & ENGINEERING
2008年
1期
143-146
,共4页
宋春梅%庄小璐%谢美然%张以群
宋春梅%莊小璐%謝美然%張以群
송춘매%장소로%사미연%장이군
聚乙二醇%烟酸%小分子药物%修饰%两步法
聚乙二醇%煙痠%小分子藥物%脩飾%兩步法
취을이순%연산%소분자약물%수식%량보법
以烟酸、苯甲酸、对硝基苯甲酸三种临床上有意义的小分子药物为模型药物,通过两步法把这类带有羧基的小分子药物以可降解的酯键连接到聚乙二醇(PEG)上,产物收率达80%~85%.由酯键的降解达到对小分子药物的缓释.对于所合成的大分子前药用IR,1H-NMR,DSC进行表征,说明小分子药物键合到PEG上;产物可溶于绝大多数有机溶剂;提高了在水中的溶解性能.着重以PEG-烟酸酯为例进行详细的讨论.
以煙痠、苯甲痠、對硝基苯甲痠三種臨床上有意義的小分子藥物為模型藥物,通過兩步法把這類帶有羧基的小分子藥物以可降解的酯鍵連接到聚乙二醇(PEG)上,產物收率達80%~85%.由酯鍵的降解達到對小分子藥物的緩釋.對于所閤成的大分子前藥用IR,1H-NMR,DSC進行錶徵,說明小分子藥物鍵閤到PEG上;產物可溶于絕大多數有機溶劑;提高瞭在水中的溶解性能.著重以PEG-煙痠酯為例進行詳細的討論.
이연산、분갑산、대초기분갑산삼충림상상유의의적소분자약물위모형약물,통과량보법파저류대유최기적소분자약물이가강해적지건련접도취을이순(PEG)상,산물수솔체80%~85%.유지건적강해체도대소분자약물적완석.대우소합성적대분자전약용IR,1H-NMR,DSC진행표정,설명소분자약물건합도PEG상;산물가용우절대다수유궤용제;제고료재수중적용해성능.착중이PEG-연산지위례진행상세적토론.