药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2009年
2期
107-109
,共3页
氯法拉滨%抗白血病药%合成
氯法拉濱%抗白血病藥%閤成
록법랍빈%항백혈병약%합성
以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为原料,经重排获得1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,其与硫酰氯、咪唑反应生成易去基团磺酰咪唑酯,再经氟代、溴化得1-溴-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,继而与二氯腺嘌呤缩合后在碱性条件下脱保护基,即可制得抗白血病药氯法拉滨,反应总收率为7.33%.
以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃覈糖為原料,經重排穫得1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃覈糖,其與硫酰氯、咪唑反應生成易去基糰磺酰咪唑酯,再經氟代、溴化得1-溴-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,繼而與二氯腺嘌呤縮閤後在堿性條件下脫保護基,即可製得抗白血病藥氯法拉濱,反應總收率為7.33%.
이1-O-을선기-2,3,5-삼-O-분갑선기-β-D-부남핵당위원료,경중배획득1,3,5-삼-O-분갑선기-α-D-부남핵당,기여류선록、미서반응생성역거기단광선미서지,재경불대、추화득1-추-2-불-3,5-이-O-분갑선기-α-D-아랍백당,계이여이록선표령축합후재감성조건하탈보호기,즉가제득항백혈병약록법랍빈,반응총수솔위7.33%.
