中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2010年
12期
1616-1621
,共6页
五味子乙素%微粒体%CYP3A%咪达唑仑%稀释分析法%CYP3A失活试验%非竞争性抑制
五味子乙素%微粒體%CYP3A%咪達唑崙%稀釋分析法%CYP3A失活試驗%非競爭性抑製
오미자을소%미립체%CYP3A%미체서륜%희석분석법%CYP3A실활시험%비경쟁성억제
目的 通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP 3A活性的影响,并探讨其作用机制.方法 以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其IC50值以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制.结果 孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高.结果 显示五味子乙素呈剂量依赖性抑制体外肝微粒体咪达唑仑代谢,其IC50为5.50 g·L-1,据此计算其Ki为4.32 mol·L-1.结论 五味子乙素体外抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性,其作用机制为可逆性抑制,属于非竞争性抑制类型.
目的 通過體外藥物代謝實驗探討五味子乙素對CYP 3A活性的影響,併探討其作用機製.方法 以大鼠肝微粒體為載體,選取咪達唑崙為藥物"探針",建立高效液相色譜法(HPLC)檢測五味子乙素對肝微粒體代謝咪達唑崙的影響,體外給藥測定其IC50值以及相關酶動力學參數,併推測其可能的作用機製.結果 孵育體繫內源性物質不榦擾測定,方法快捷、穩定、靈敏度高.結果 顯示五味子乙素呈劑量依賴性抑製體外肝微粒體咪達唑崙代謝,其IC50為5.50 g·L-1,據此計算其Ki為4.32 mol·L-1.結論 五味子乙素體外抑製大鼠肝微粒體CYP3A活性,其作用機製為可逆性抑製,屬于非競爭性抑製類型.
목적 통과체외약물대사실험탐토오미자을소대CYP 3A활성적영향,병탐토기작용궤제.방법 이대서간미립체위재체,선취미체서륜위약물"탐침",건립고효액상색보법(HPLC)검측오미자을소대간미립체대사미체서륜적영향,체외급약측정기IC50치이급상관매동역학삼수,병추측기가능적작용궤제.결과 부육체계내원성물질불간우측정,방법쾌첩、은정、령민도고.결과 현시오미자을소정제량의뢰성억제체외간미립체미체서륜대사,기IC50위5.50 g·L-1,거차계산기Ki위4.32 mol·L-1.결론 오미자을소체외억제대서간미립체CYP3A활성,기작용궤제위가역성억제,속우비경쟁성억제류형.
