成都大学学报（自然科学版）
成都大學學報（自然科學版）
성도대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF CHENGDU UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE)
2007年
2期
89-92
,共4页
钩藤提取物%放射配体试验%3H-diprenorphine%cpm
鉤籐提取物%放射配體試驗%3H-diprenorphine%cpm
구등제취물%방사배체시험%3H-diprenorphine%cpm
用放射配体结合实验方法确定钩藤提取物是否能与阿片受体发生相互作用,具体以3H-diprenorphine为标记配体,反应体系及反应条件同饱和结合实验,选用不同浓度的吗啡(10-10～10-5 nmol/L)或钩藤提取物(0.125～4 mg/mL)为竞争药物,考察钩藤提取物与转染阿片受体的结合水平.结果表明,钩藤提取物(0.125 ～ 4 mg/mL)浓度依赖地竞争3H-diprenorphine(1nmol/L)与μ、δ、κ3种阿片受体的结合,其IC50值分别为(1.27±0.86)mg/mL(n=3)、(0.59±0.21)mg/mL(n=4)和(1.20±0.24)mg/mL(n=3),其Ki值分别为(0.41±0.27)mg/mL(n=3)、(0.26±0.09)mg/mL(n=4)和(0.38±0.08)mg/mL(n=3),说明钩藤提取物非选择性地与μ、δ、κ三种阿片受体结合.
用放射配體結閤實驗方法確定鉤籐提取物是否能與阿片受體髮生相互作用,具體以3H-diprenorphine為標記配體,反應體繫及反應條件同飽和結閤實驗,選用不同濃度的嗎啡(10-10～10-5 nmol/L)或鉤籐提取物(0.125～4 mg/mL)為競爭藥物,攷察鉤籐提取物與轉染阿片受體的結閤水平.結果錶明,鉤籐提取物(0.125 ～ 4 mg/mL)濃度依賴地競爭3H-diprenorphine(1nmol/L)與μ、δ、κ3種阿片受體的結閤,其IC50值分彆為(1.27±0.86)mg/mL(n=3)、(0.59±0.21)mg/mL(n=4)和(1.20±0.24)mg/mL(n=3),其Ki值分彆為(0.41±0.27)mg/mL(n=3)、(0.26±0.09)mg/mL(n=4)和(0.38±0.08)mg/mL(n=3),說明鉤籐提取物非選擇性地與μ、δ、κ三種阿片受體結閤.
용방사배체결합실험방법학정구등제취물시부능여아편수체발생상호작용,구체이3H-diprenorphine위표기배체,반응체계급반응조건동포화결합실험,선용불동농도적마배(10-10～10-5 nmol/L)혹구등제취물(0.125～4 mg/mL)위경쟁약물,고찰구등제취물여전염아편수체적결합수평.결과표명,구등제취물(0.125 ～ 4 mg/mL)농도의뢰지경쟁3H-diprenorphine(1nmol/L)여μ、δ、κ3충아편수체적결합,기IC50치분별위(1.27±0.86)mg/mL(n=3)、(0.59±0.21)mg/mL(n=4)화(1.20±0.24)mg/mL(n=3),기Ki치분별위(0.41±0.27)mg/mL(n=3)、(0.26±0.09)mg/mL(n=4)화(0.38±0.08)mg/mL(n=3),설명구등제취물비선택성지여μ、δ、κ삼충아편수체결합.
