中国天然药物
中國天然藥物
중국천연약물
CHINESE JOURNAL OF NATRUAL MEDICINES
2007年
1期
45-49
,共5页
仝新勇%周建平%谭燕%刘馨
仝新勇%週建平%譚燕%劉馨
동신용%주건평%담연%류형
羧甲基壳聚糖%紫杉醇%自组装%前体脂质体%组织分布%LC-MS/MS
羧甲基殼聚糖%紫杉醇%自組裝%前體脂質體%組織分佈%LC-MS/MS
최갑기각취당%자삼순%자조장%전체지질체%조직분포%LC-MS/MS
目的:对羧甲基壳聚糖修饰紫杉醇自组装前体脂质体(CM-PSAP)在大鼠体内的组织分布情况进行研究,并与未修饰紫杉醇自组装前体脂质体(PSAP)的组织分布特征进行比较.方法:建立LC-MS/MS方法,SD大鼠为动物模型,以5 mg·kg-1的剂量尾静脉注射CM-PSAP和PSAP,于给药后不同时间测定组织中的紫杉醇药物浓度,对修饰后PSAP大鼠体内组织分布特征和靶向性进行评价.结果:CM-PSAP在肝、脾、肺中的PTX分布量较PSAP增加,Tmax和MRT明显延长,靶向效率(te)均大于PSAP,特别是在肺中的分布较PSAP提高了1倍,对肺具有明显的亲和性和靶向作用.卵巢、子宫中的分布在修饰后也明显提高(P＜0.05),MRT延长,缓释作用较为明显.CM-PSAP对心、肾中的PTX分布无明显的改善(P＞0.05).结论:自制紫杉醇自组装前体脂质体经羧甲基壳聚糖修饰后,大鼠体内配置发生明显变化,肝、脾、肺、卵巢、子宫的药物摄取量增加,特别是对肺的亲和性明显增强,但对心、肾的药物分布无明显的改变.
目的:對羧甲基殼聚糖脩飾紫杉醇自組裝前體脂質體(CM-PSAP)在大鼠體內的組織分佈情況進行研究,併與未脩飾紫杉醇自組裝前體脂質體(PSAP)的組織分佈特徵進行比較.方法:建立LC-MS/MS方法,SD大鼠為動物模型,以5 mg·kg-1的劑量尾靜脈註射CM-PSAP和PSAP,于給藥後不同時間測定組織中的紫杉醇藥物濃度,對脩飾後PSAP大鼠體內組織分佈特徵和靶嚮性進行評價.結果:CM-PSAP在肝、脾、肺中的PTX分佈量較PSAP增加,Tmax和MRT明顯延長,靶嚮效率(te)均大于PSAP,特彆是在肺中的分佈較PSAP提高瞭1倍,對肺具有明顯的親和性和靶嚮作用.卵巢、子宮中的分佈在脩飾後也明顯提高(P＜0.05),MRT延長,緩釋作用較為明顯.CM-PSAP對心、腎中的PTX分佈無明顯的改善(P＞0.05).結論:自製紫杉醇自組裝前體脂質體經羧甲基殼聚糖脩飾後,大鼠體內配置髮生明顯變化,肝、脾、肺、卵巢、子宮的藥物攝取量增加,特彆是對肺的親和性明顯增彊,但對心、腎的藥物分佈無明顯的改變.
목적:대최갑기각취당수식자삼순자조장전체지질체(CM-PSAP)재대서체내적조직분포정황진행연구,병여미수식자삼순자조장전체지질체(PSAP)적조직분포특정진행비교.방법:건립LC-MS/MS방법,SD대서위동물모형,이5 mg·kg-1적제량미정맥주사CM-PSAP화PSAP,우급약후불동시간측정조직중적자삼순약물농도,대수식후PSAP대서체내조직분포특정화파향성진행평개.결과:CM-PSAP재간、비、폐중적PTX분포량교PSAP증가,Tmax화MRT명현연장,파향효솔(te)균대우PSAP,특별시재폐중적분포교PSAP제고료1배,대폐구유명현적친화성화파향작용.란소、자궁중적분포재수식후야명현제고(P＜0.05),MRT연장,완석작용교위명현.CM-PSAP대심、신중적PTX분포무명현적개선(P＞0.05).결론:자제자삼순자조장전체지질체경최갑기각취당수식후,대서체내배치발생명현변화,간、비、폐、란소、자궁적약물섭취량증가,특별시대폐적친화성명현증강,단대심、신적약물분포무명현적개변.
