中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2007年
6期
393-397
,共5页
李行舟%谢云德%钟武%李松
李行舟%謝雲德%鐘武%李鬆
리행주%사운덕%종무%리송
奥司米韦%抗流感药%合成
奧司米韋%抗流感藥%閤成
오사미위%항류감약%합성
(-)-莽草酸经酯化、丙酮保护、甲磺酰化、缩酮交换、还原开环和闭环反应得中间体环氧化物,之后经叠氮开环氧、staudinger反应合成氮丙啶中间体,然后再用叠氮开氮丙啶环、氨基乙酰化、还原叠氮基后与磷酸成盐得到抗流感病毒药磷酸奥司米韦.重点优化了丙酮保护、氮丙啶形成和叠氮还原3个步骤.避免了使用价格较贵的试剂,以及严格无水且易燃易爆的苛刻反应条件,总收率约为14%.
(-)-莽草痠經酯化、丙酮保護、甲磺酰化、縮酮交換、還原開環和閉環反應得中間體環氧化物,之後經疊氮開環氧、staudinger反應閤成氮丙啶中間體,然後再用疊氮開氮丙啶環、氨基乙酰化、還原疊氮基後與燐痠成鹽得到抗流感病毒藥燐痠奧司米韋.重點優化瞭丙酮保護、氮丙啶形成和疊氮還原3箇步驟.避免瞭使用價格較貴的試劑,以及嚴格無水且易燃易爆的苛刻反應條件,總收率約為14%.
(-)-망초산경지화、병동보호、갑광선화、축동교환、환원개배화폐배반응득중간체배양화물,지후경첩담개배양、staudinger반응합성담병정중간체,연후재용첩담개담병정배、안기을선화、환원첩담기후여린산성염득도항류감병독약린산오사미위.중점우화료병동보호、담병정형성화첩담환원3개보취.피면료사용개격교귀적시제,이급엄격무수차역연역폭적가각반응조건,총수솔약위14%.
