中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
9期
683-687
,共5页
孙考祥%慕宏杰%张小喜%焦玉焕%王爱萍
孫攷祥%慕宏傑%張小喜%焦玉煥%王愛萍
손고상%모굉걸%장소희%초옥환%왕애평
自微乳释药系统%人参皂苷Rh2%微乳%小肠吸收
自微乳釋藥繫統%人參皂苷Rh2%微乳%小腸吸收
자미유석약계통%인삼조감Rh2%미유%소장흡수
目的制备人参皂苷Rh2自微乳释药系统并进行评价,为人参皂苷Rh2口服制剂的开发提供参考.方法测定人参皂苷Rh2在各种油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,选择溶解度较大的溶剂进行组合,采用伪三元相图法研究不同油相、乳化剂和助乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,以自微乳化的时间、乳滴粒径、形成微乳的外观,载药量为指标,进一步筛选处方,找出最佳的组合和处方配比并进行体外溶出度和大鼠在体小肠吸收的评价.结果在人参皂苷Rh2自微乳处方中,以油酸乙酯(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)和Labrafil M 1944 CS(油相)、聚山梨酯-80(乳化剂)、Transcutol P(助乳化剂)组成的两种处方可以获得较好的自乳化效果.其最佳处方比例为Labrafil M1944 CSTween80-Transcutale=30:40:30;Ethyl Oleate-Tween80-Tanscutal P=30:45:25.两种自微乳释药系统胶囊的溶出速度明显优于普通胶囊,SMEDDS的小肠吸收呈一级速率过程,吸收速率常数显著高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.01),SMEDDS在2 h的吸收百分率为56.8%,明显高于人参皂苷Rh2溶液(P<0.05).说明SMEDDS可以改善人参皂苷Rh2的小肠吸收.结论 SMEDDS可有效增加人参皂苷Rh2的溶解度,明显改善体外溶出度,增加大鼠小肠吸收.
目的製備人參皂苷Rh2自微乳釋藥繫統併進行評價,為人參皂苷Rh2口服製劑的開髮提供參攷.方法測定人參皂苷Rh2在各種油相、乳化劑和助乳化劑中的溶解度,選擇溶解度較大的溶劑進行組閤,採用偽三元相圖法研究不同油相、乳化劑和助乳化劑形成微乳的能力和區域,繪製不同處方組成的相圖,以自微乳化的時間、乳滴粒徑、形成微乳的外觀,載藥量為指標,進一步篩選處方,找齣最佳的組閤和處方配比併進行體外溶齣度和大鼠在體小腸吸收的評價.結果在人參皂苷Rh2自微乳處方中,以油痠乙酯(油相)、聚山梨酯-80(乳化劑)、Transcutol P(助乳化劑)和Labrafil M 1944 CS(油相)、聚山梨酯-80(乳化劑)、Transcutol P(助乳化劑)組成的兩種處方可以穫得較好的自乳化效果.其最佳處方比例為Labrafil M1944 CSTween80-Transcutale=30:40:30;Ethyl Oleate-Tween80-Tanscutal P=30:45:25.兩種自微乳釋藥繫統膠囊的溶齣速度明顯優于普通膠囊,SMEDDS的小腸吸收呈一級速率過程,吸收速率常數顯著高于人參皂苷Rh2溶液(P<0.01),SMEDDS在2 h的吸收百分率為56.8%,明顯高于人參皂苷Rh2溶液(P<0.05).說明SMEDDS可以改善人參皂苷Rh2的小腸吸收.結論 SMEDDS可有效增加人參皂苷Rh2的溶解度,明顯改善體外溶齣度,增加大鼠小腸吸收.
목적제비인삼조감Rh2자미유석약계통병진행평개,위인삼조감Rh2구복제제적개발제공삼고.방법측정인삼조감Rh2재각충유상、유화제화조유화제중적용해도,선택용해도교대적용제진행조합,채용위삼원상도법연구불동유상、유화제화조유화제형성미유적능력화구역,회제불동처방조성적상도,이자미유화적시간、유적립경、형성미유적외관,재약량위지표,진일보사선처방,조출최가적조합화처방배비병진행체외용출도화대서재체소장흡수적평개.결과재인삼조감Rh2자미유처방중,이유산을지(유상)、취산리지-80(유화제)、Transcutol P(조유화제)화Labrafil M 1944 CS(유상)、취산리지-80(유화제)、Transcutol P(조유화제)조성적량충처방가이획득교호적자유화효과.기최가처방비례위Labrafil M1944 CSTween80-Transcutale=30:40:30;Ethyl Oleate-Tween80-Tanscutal P=30:45:25.량충자미유석약계통효낭적용출속도명현우우보통효낭,SMEDDS적소장흡수정일급속솔과정,흡수속솔상수현저고우인삼조감Rh2용액(P<0.01),SMEDDS재2 h적흡수백분솔위56.8%,명현고우인삼조감Rh2용액(P<0.05).설명SMEDDS가이개선인삼조감Rh2적소장흡수.결론 SMEDDS가유효증가인삼조감Rh2적용해도,명현개선체외용출도,증가대서소장흡수.
