CAJ | 학술논문

目的:探讨抗心律失常药物普罗帕酮对Kv1.4△N钾通道的作用,以及细胞外钾离子和pH浓度变化时对该作用的影响,并探讨该作用可能的机制.方法:将Kv1.4ΔN的mRNA注射入非洲爪蟾卵母细胞并使用双电极钳制法观察普罗帕酮对Kv1.4ΔN电生理特性的影响,以及细胞外钾离子和pH变化时的电生理特性改变.结果:pH7 4状态下,普罗帕酮对Kv1.4ΔN通道的峰电流有抑制作用,这种阻滞作用具有电压依赖性、浓度依赖性以及频率依赖性,并且随电位的升高而作用加强,符合单指数和线性关系.普罗帕酮加速电流的失活过程.在不同的钾离子浓度下,这种阻滞作用具有pH依赖性,细胞外高钾pH7 4时,不同浓度普罗帕酮灌流显示IC50为121 μmol/L;细胞外酸性环境下(pH6 0)IC50提高到463 μmol/L,碱性化的环境(pH8 0)降至58 μmol/L.结论:普罗帕酮是Kv1.4ΔN的阻滞剂,可能与作用于细胞内的某些位点有关.
목적:탐토항심률실상약물보라파동대Kv1.4△N갑통도적작용,이급세포외갑리자화pH농도변화시대해작용적영향,병탐토해작용가능적궤제.방법:장Kv1.4ΔN적mRNA주사입비주조섬란모세포병사용쌍전겁겸제법관찰보라파동대Kv1.4ΔN전생리특성적영향,이급세포외갑리자화pH변화시적전생리특성개변.결과:pH7 4상태하,보라파동대Kv1.4ΔN통도적봉전류유억제작용,저충조체작용구유전압의뢰성、농도의뢰성이급빈솔의뢰성,병차수전위적승고이작용가강,부합단지수화선성관계.보라파동가속전류적실활과정.재불동적갑리자농도하,저충조체작용구유pH의뢰성,세포외고갑pH7 4시,불동농도보라파동관류현시IC50위121 μmol/L;세포외산성배경하(pH6 0)IC50제고도463 μmol/L,감성화적배경(pH8 0)강지58 μmol/L.결론:보라파동시Kv1.4ΔN적조체제,가능여작용우세포내적모사위점유관.