CAJ | 학술논문

目的:研究多西紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学.方法:18只家兔随机分为3组,分别在耳缘静脉单剂量(7.5mg·kg-1)注射多西紫杉醇普通脂质体、长循环脂质体和市售注射液,用高效液相色谱法测定各时间点血药浓度.结果:血药浓度-时间数据均符合二房室模型;t1/2α分别为(0.31±0.11),(0.32 ±0.06),(0.17±0.04)h;t1/2β分别为(11.2±1.3),(10.5±1.1),(8.5±1.0)h;Vd分别为(8.6±1.1),(6.3±0.6),(13.7±3.6)L;AUC0→24分别为(22.8±3.6),(29.3±6.0),(13.4±2.4)mg·h·L-1;AUC0→∞分别为(28.7±5.0),(37.0±9.1),(15.1±2.8)mg·h·L-1;CL分别为(0.54±0.08),(0.42±0.07),(1.10±0.18)L·h-1.2种脂质体与注射液相比,t1/2α,t1/2β,Vd,CL,AUC0→24及AUC0→∞均有显著性或极显著性差异;脂质体之间Vd和CL差异有显著性.结论:与普通注射液相比,家兔静注两种脂质体后,均具有较长的消除半衰期,更大的药-时曲线下面积,较低的总体消除率和较小的表观分布容积,说明脂质体制剂具有长效和缓释的特点;经PEG修饰的长循环脂质体较之普通脂质体,在能够维持较长的体内循环时间的同时,能够更好地浓集于靶组织,减少药物对其他组织的不良反应并增加疗效.
목적:연구다서자삼순지질체재가토체내적약동학.방법:18지가토수궤분위3조,분별재이연정맥단제량(7.5mg·kg-1)주사다서자삼순보통지질체、장순배지질체화시수주사액,용고효액상색보법측정각시간점혈약농도.결과:혈약농도-시간수거균부합이방실모형;t1/2α분별위(0.31±0.11),(0.32 ±0.06),(0.17±0.04)h;t1/2β분별위(11.2±1.3),(10.5±1.1),(8.5±1.0)h;Vd분별위(8.6±1.1),(6.3±0.6),(13.7±3.6)L;AUC0→24분별위(22.8±3.6),(29.3±6.0),(13.4±2.4)mg·h·L-1;AUC0→∞분별위(28.7±5.0),(37.0±9.1),(15.1±2.8)mg·h·L-1;CL분별위(0.54±0.08),(0.42±0.07),(1.10±0.18)L·h-1.2충지질체여주사액상비,t1/2α,t1/2β,Vd,CL,AUC0→24급AUC0→∞균유현저성혹겁현저성차이;지질체지간Vd화CL차이유현저성.결론:여보통주사액상비,가토정주량충지질체후,균구유교장적소제반쇠기,경대적약-시곡선하면적,교저적총체소제솔화교소적표관분포용적,설명지질체제제구유장효화완석적특점;경PEG수식적장순배지질체교지보통지질체,재능구유지교장적체내순배시간적동시,능구경호지농집우파조직,감소약물대기타조직적불량반응병증가료효.