复旦学报（医学版）
複旦學報（醫學版）
복단학보（의학판）
FUDAN UNIVERSITY JOURNAL OF MEDICAL SCIENCES
2005年
3期
326-329
,共4页
胡欢%盛许晶%陈孟博%朱建华
鬍歡%盛許晶%陳孟博%硃建華
호환%성허정%진맹박%주건화
多巴胺D2受体%Iodogen%高效液相色谱法%放射配基分析
多巴胺D2受體%Iodogen%高效液相色譜法%放射配基分析
다파알D2수체%Iodogen%고효액상색보법%방사배기분석
目的研究甲氧基在苯酰胺类化合物与多巴胺D2受体(受体)结合中所起的作用.方法合成(S)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺(ABZM)的类似物(S)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-4-氨基-2-羟基苯甲酰胺(AHBZM).用Iodogen法进行碘标记,反相高效液相色谱法(RP-HPLC)鉴定、纯化得到标记物125I-AIHBZM及125I-AIBZM.通过体外受体放射配基结合分析和动物体内分布实验,比较上述两种标记物受体亲合力的大小.结果成功制备了新化合物125I-AIHBZM(放化纯度＞99%).测得AHBZM的IC50值比ABZM的IC50值大4～5个数量级.小鼠和大鼠的纹状体/小脑比值在0.8～1.2.结论甲氧基缺失后苯酰胺类化合物与受体特异结合的能力显著下降.
目的研究甲氧基在苯酰胺類化閤物與多巴胺D2受體(受體)結閤中所起的作用.方法閤成(S)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺(ABZM)的類似物(S)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-4-氨基-2-羥基苯甲酰胺(AHBZM).用Iodogen法進行碘標記,反相高效液相色譜法(RP-HPLC)鑒定、純化得到標記物125I-AIHBZM及125I-AIBZM.通過體外受體放射配基結閤分析和動物體內分佈實驗,比較上述兩種標記物受體親閤力的大小.結果成功製備瞭新化閤物125I-AIHBZM(放化純度＞99%).測得AHBZM的IC50值比ABZM的IC50值大4～5箇數量級.小鼠和大鼠的紋狀體/小腦比值在0.8～1.2.結論甲氧基缺失後苯酰胺類化閤物與受體特異結閤的能力顯著下降.
목적연구갑양기재분선알류화합물여다파알D2수체(수체)결합중소기적작용.방법합성(S)-N-[(1-을기-2-필각완기)갑기]-4-안기-2-갑양기분갑선알(ABZM)적유사물(S)-N-[(1-을기-2-필각완기)갑기]-4-안기-2-간기분갑선알(AHBZM).용Iodogen법진행전표기,반상고효액상색보법(RP-HPLC)감정、순화득도표기물125I-AIHBZM급125I-AIBZM.통과체외수체방사배기결합분석화동물체내분포실험,비교상술량충표기물수체친합력적대소.결과성공제비료신화합물125I-AIHBZM(방화순도＞99%).측득AHBZM적IC50치비ABZM적IC50치대4～5개수량급.소서화대서적문상체/소뇌비치재0.8～1.2.결론갑양기결실후분선알류화합물여수체특이결합적능력현저하강.
