CAJ | 학술논문

目的建立组织靶向化合物的体内完全随机高通量筛选模型.方法以氨基酸为原料,采用固相合成法合成C端氨化三肽组合文库.99Tcm标记文库的结构通量为8000,即含有8000种不同化学结构的99Tcm标记三肽化合物.体内筛选采用定位扫描和重复模式.实验动物采用SD大鼠和A549肺癌荷瘤裸鼠.通过测定每克组织百分注射剂量率(%ID/g)或显像,测定99Tcm标记文库或单肽的组织分布.结果通过无创伤性显像或组织放射性计数测定组合文厍的组织分布和代谢,实现体内完全随机高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物.这种组织靶向性分布有很高的化学结构特异性.在整个体内筛选过程中,非靶组织放射性本底同时受到监测.结论标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内完全随机高通量药物筛选技术,可用于组织靶向药物(特别是放射性药物)的研究.
목적건립조직파향화합물적체내완전수궤고통량사선모형.방법이안기산위원료,채용고상합성법합성C단안화삼태조합문고.99Tcm표기문고적결구통량위8000,즉함유8000충불동화학결구적99Tcm표기삼태화합물.체내사선채용정위소묘화중복모식.실험동물채용SD대서화A549폐암하류라서.통과측정매극조직백분주사제량솔(%ID/g)혹현상,측정99Tcm표기문고혹단태적조직분포.결과통과무창상성현상혹조직방사성계수측정조합문사적조직분포화대사,실현체내완전수궤고통량사선,가용우발현、우화화설계구유조직특이성분포적(표기)화합물.저충조직파향성분포유흔고적화학결구특이성.재정개체내사선과정중,비파조직방사성본저동시수도감측.결론표기조합문고체내시종기술시일충가고、간역、령민적체내완전수궤고통량약물사선기술,가용우조직파향약물(특별시방사성약물)적연구.