中国新药与临床杂志
中國新藥與臨床雜誌
중국신약여림상잡지
CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS AND CLINICAL REMEDIES
2003年
9期
550-553
,共4页
蛋白酶抑制药%肿瘤%抗肿瘤药%NF-κB%PS-341
蛋白酶抑製藥%腫瘤%抗腫瘤藥%NF-κB%PS-341
단백매억제약%종류%항종류약%NF-κB%PS-341
蛋白酶体是存在于所有真核细胞中的多功能催化蛋白酶,是细胞蛋白质降解通路中最主要的组成部分,是许多细胞调节信号的中心通道,因而成为药物治疗的新目标.PS-341是蛋白酶体有效的选择性抑制药.在体外和小鼠异基因移植的研究中,PS-341表现了抗多种肿瘤的活性,包括骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌等.药效学分析表明蛋白酶体抑制药的抑制作用有剂量依赖性和可逆性.Ⅰ期临床试验中,PS-341在治疗多种肿瘤时表现了较好耐受性.治疗难治性多发性骨髓瘤、CLL和实体瘤的Ⅱ期临床试验正在进行,并已取得初步结果.Ⅲ期临床试验即将开始.
蛋白酶體是存在于所有真覈細胞中的多功能催化蛋白酶,是細胞蛋白質降解通路中最主要的組成部分,是許多細胞調節信號的中心通道,因而成為藥物治療的新目標.PS-341是蛋白酶體有效的選擇性抑製藥.在體外和小鼠異基因移植的研究中,PS-341錶現瞭抗多種腫瘤的活性,包括骨髓瘤、慢性淋巴細胞白血病(CLL)、前列腺癌、胰腺癌、結腸癌等.藥效學分析錶明蛋白酶體抑製藥的抑製作用有劑量依賴性和可逆性.Ⅰ期臨床試驗中,PS-341在治療多種腫瘤時錶現瞭較好耐受性.治療難治性多髮性骨髓瘤、CLL和實體瘤的Ⅱ期臨床試驗正在進行,併已取得初步結果.Ⅲ期臨床試驗即將開始.
단백매체시존재우소유진핵세포중적다공능최화단백매,시세포단백질강해통로중최주요적조성부분,시허다세포조절신호적중심통도,인이성위약물치료적신목표.PS-341시단백매체유효적선택성억제약.재체외화소서이기인이식적연구중,PS-341표현료항다충종류적활성,포괄골수류、만성림파세포백혈병(CLL)、전렬선암、이선암、결장암등.약효학분석표명단백매체억제약적억제작용유제량의뢰성화가역성.Ⅰ기림상시험중,PS-341재치료다충종류시표현료교호내수성.치료난치성다발성골수류、CLL화실체류적Ⅱ기림상시험정재진행,병이취득초보결과.Ⅲ기림상시험즉장개시.
