有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2009年
4期
564-568
,共5页
2-[1-(4-甲酰氨基苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羟基-9,10-蒽醌%合成%细胞毒性%抗肿瘤活性
2-[1-(4-甲酰氨基苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羥基-9,10-蒽醌%閤成%細胞毒性%抗腫瘤活性
2-[1-(4-갑선안기분기을선양)완기]-1,4-이간기-9,10-은곤%합성%세포독성%항종류활성
为寻找抗肿瘤作用强、毒性低并且对癌细胞具有靶向性的新蒽醌类化合物,合成了未见报道的12个2-[1-(4-甲酰氨苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羟基-9,10-葸醌类衍生物,分别用L1210癌细胞进行细胞毒性实验及小鼠S180腹水癌做了体内抗肿瘤实验.实验结果表明,葸醌侧链中引入对甲酰氨基苯乙酰基后细胞毒性增强.随着侧链碳链数的增加细胞毒性随之逐渐减小,当烷基侧链中的碳数超过7以上时,细胞毒性消失.当侧链R基为苯环时与脂肪烃链或环己基相比细胞毒性更大,说明芳香环对癌细胞具有更强的抑制作用.S180小鼠抗肿瘤实验结果表明,蒽醌侧链中引入对甲酰氨基苯甲酰基后活性无显著性变化.
為尋找抗腫瘤作用彊、毒性低併且對癌細胞具有靶嚮性的新蒽醌類化閤物,閤成瞭未見報道的12箇2-[1-(4-甲酰氨苯基乙酰氧)烷基]-1,4-二羥基-9,10-葸醌類衍生物,分彆用L1210癌細胞進行細胞毒性實驗及小鼠S180腹水癌做瞭體內抗腫瘤實驗.實驗結果錶明,葸醌側鏈中引入對甲酰氨基苯乙酰基後細胞毒性增彊.隨著側鏈碳鏈數的增加細胞毒性隨之逐漸減小,噹烷基側鏈中的碳數超過7以上時,細胞毒性消失.噹側鏈R基為苯環時與脂肪烴鏈或環己基相比細胞毒性更大,說明芳香環對癌細胞具有更彊的抑製作用.S180小鼠抗腫瘤實驗結果錶明,蒽醌側鏈中引入對甲酰氨基苯甲酰基後活性無顯著性變化.
위심조항종류작용강、독성저병차대암세포구유파향성적신은곤류화합물,합성료미견보도적12개2-[1-(4-갑선안분기을선양)완기]-1,4-이간기-9,10-사곤류연생물,분별용L1210암세포진행세포독성실험급소서S180복수암주료체내항종류실험.실험결과표명,사곤측련중인입대갑선안기분을선기후세포독성증강.수착측련탄련수적증가세포독성수지축점감소,당완기측련중적탄수초과7이상시,세포독성소실.당측련R기위분배시여지방경련혹배기기상비세포독성경대,설명방향배대암세포구유경강적억제작용.S180소서항종류실험결과표명,은곤측련중인입대갑선안기분갑선기후활성무현저성변화.
