中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2007年
11期
860-864
,共5页
刘跃金%陈道鹏%梁良%刘丹%孙志祥
劉躍金%陳道鵬%樑良%劉丹%孫誌祥
류약금%진도붕%량량%류단%손지상
左乙拉西坦%抗癫痫%药物合成
左乙拉西坦%抗癲癇%藥物閤成
좌을랍서탄%항전간%약물합성
目的:探讨左乙拉西坦及其衍生物的制备方法.方法:以2-吡咯烷酮为起始原料,经成盐和取代得.外消旋中间体(±)-α-乙基-(2-氧-1-吡咯烷基)乙酸(1),再以R-α-苯乙胺为拆分剂,得中间体(S)-α-乙基-(2-氧-1-吡咯烷基)乙酸(3),3分别与相应的氨、胺或醇发生酰化反应,得到左乙拉西坦及其衍生物.结果:得到左乙拉西坦及其9个衍生物,8个作者未见文献报道.经红外光谱、1HNMR或元素分析认定结构正确.结论:本合成工艺有助于工业化生产,9个目标化合物对提高药物促智作用,降低不良反应能起到积极作用.
目的:探討左乙拉西坦及其衍生物的製備方法.方法:以2-吡咯烷酮為起始原料,經成鹽和取代得.外消鏇中間體(±)-α-乙基-(2-氧-1-吡咯烷基)乙痠(1),再以R-α-苯乙胺為拆分劑,得中間體(S)-α-乙基-(2-氧-1-吡咯烷基)乙痠(3),3分彆與相應的氨、胺或醇髮生酰化反應,得到左乙拉西坦及其衍生物.結果:得到左乙拉西坦及其9箇衍生物,8箇作者未見文獻報道.經紅外光譜、1HNMR或元素分析認定結構正確.結論:本閤成工藝有助于工業化生產,9箇目標化閤物對提高藥物促智作用,降低不良反應能起到積極作用.
목적:탐토좌을랍서탄급기연생물적제비방법.방법:이2-필각완동위기시원료,경성염화취대득.외소선중간체(±)-α-을기-(2-양-1-필각완기)을산(1),재이R-α-분을알위탁분제,득중간체(S)-α-을기-(2-양-1-필각완기)을산(3),3분별여상응적안、알혹순발생선화반응,득도좌을랍서탄급기연생물.결과:득도좌을랍서탄급기9개연생물,8개작자미견문헌보도.경홍외광보、1HNMR혹원소분석인정결구정학.결론:본합성공예유조우공업화생산,9개목표화합물대제고약물촉지작용,강저불량반응능기도적겁작용.
