有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2011年
1期
101-105
,共5页
李涛%吴晓军%梁峰%熊小琴%杨利%周泱泱%吴成泰
李濤%吳曉軍%樑峰%熊小琴%楊利%週泱泱%吳成泰
리도%오효군%량봉%웅소금%양리%주앙앙%오성태
大环多胺%断裂DNA%相互作用%抗肿瘤活性
大環多胺%斷裂DNA%相互作用%抗腫瘤活性
대배다알%단렬DNA%상호작용%항종류활성
通过控制反应条件,制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷(2).根据谱学数据确定目标化合物2的结构,应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2～4与DNA的结合能力.结果显示羟基和对甲苯磺酰基的引入有利于化合物2与DNA的结合.在37℃生理条件作用下,不需要金属离子辅助,大环配体2可使超螺旋型pBR322DNA断裂,同时得到切口开环型和线形DNA.并且,化合物2对肺癌细胞有选择性抑制作用.因此,这种先导化合物可以用于人工核酸酶及抗肿瘤药物设计.
通過控製反應條件,製備得到1-對甲苯磺酰基-3-羥基-1,5,8-三氮雜環癸烷(2).根據譜學數據確定目標化閤物2的結構,應用DNA鎔點溫度測量和計算機模擬研究測定化閤物2～4與DNA的結閤能力.結果顯示羥基和對甲苯磺酰基的引入有利于化閤物2與DNA的結閤.在37℃生理條件作用下,不需要金屬離子輔助,大環配體2可使超螺鏇型pBR322DNA斷裂,同時得到切口開環型和線形DNA.併且,化閤物2對肺癌細胞有選擇性抑製作用.因此,這種先導化閤物可以用于人工覈痠酶及抗腫瘤藥物設計.
통과공제반응조건,제비득도1-대갑분광선기-3-간기-1,5,8-삼담잡배계완(2).근거보학수거학정목표화합물2적결구,응용DNA용점온도측량화계산궤모의연구측정화합물2～4여DNA적결합능력.결과현시간기화대갑분광선기적인입유리우화합물2여DNA적결합.재37℃생리조건작용하,불수요금속리자보조,대배배체2가사초라선형pBR322DNA단렬,동시득도절구개배형화선형DNA.병차,화합물2대폐암세포유선택성억제작용.인차,저충선도화합물가이용우인공핵산매급항종류약물설계.
