中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2011年
11期
847-850
,共4页
金学利%房中则%曲衍清%唐博%杨凌%王立明
金學利%房中則%麯衍清%唐博%楊凌%王立明
금학리%방중칙%곡연청%당박%양릉%왕립명
山姜素%葡萄糖醛酸化反应%人肝微粒体
山薑素%葡萄糖醛痠化反應%人肝微粒體
산강소%포도당철산화반응%인간미립체
目的 研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况,鉴定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型.方法 用体外肝微粒体孵育体系,用HPLC - UV检测方法,检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况.将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构.用商业化重组表达的UGT单酶,鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型.结果 山姜素葡萄糖醛酸代谢产生一个代谢产物,经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物.人肝微粒体代谢山姜素的动力学行为,符合米方程且动力学参数:Vmax=(101.9±3.0) nmol·min-1· mg-1· pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1.UGT1A1、UGT1 A3、UGT1 A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应.结论 山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物,且归属了参与的UGT酶.
目的 研究體外肝微粒體孵育體繫中山薑素的葡萄糖醛痠化代謝情況,鑒定參與山薑素葡萄糖醛痠化代謝的UGT亞型.方法 用體外肝微粒體孵育體繫,用HPLC - UV檢測方法,檢測山薑素的葡萄糖醛痠化代謝情況.將代謝產物進行純化後,用質譜(MS)和覈磁共振(NMR)法進一步鑒定其結構.用商業化重組錶達的UGT單酶,鑒定代謝產物的結構和歸屬可能參與山薑素葡萄糖醛痠化代謝反應的葡萄糖醛痠轉移酶(UGTs)亞型.結果 山薑素葡萄糖醛痠代謝產生一箇代謝產物,經結構鑒定為山薑素-氧-單葡萄糖醛痠化產物.人肝微粒體代謝山薑素的動力學行為,符閤米方程且動力學參數:Vmax=(101.9±3.0) nmol·min-1· mg-1· pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1.UGT1A1、UGT1 A3、UGT1 A9和UGT2B15均參與瞭山薑素的葡萄糖醛痠化反應.結論 山薑素在人肝微粒體孵育體繫中會被代謝成為一箇單葡萄糖醛痠化產物,且歸屬瞭參與的UGT酶.
목적 연구체외간미립체부육체계중산강소적포도당철산화대사정황,감정삼여산강소포도당철산화대사적UGT아형.방법 용체외간미립체부육체계,용HPLC - UV검측방법,검측산강소적포도당철산화대사정황.장대사산물진행순화후,용질보(MS)화핵자공진(NMR)법진일보감정기결구.용상업화중조표체적UGT단매,감정대사산물적결구화귀속가능삼여산강소포도당철산화대사반응적포도당철산전이매(UGTs)아형.결과 산강소포도당철산대사산생일개대사산물,경결구감정위산강소-양-단포도당철산화산물.인간미립체대사산강소적동역학행위,부합미방정차동역학삼수:Vmax=(101.9±3.0) nmol·min-1· mg-1· pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1.UGT1A1、UGT1 A3、UGT1 A9화UGT2B15균삼여료산강소적포도당철산화반응.결론 산강소재인간미립체부육체계중회피대사성위일개단포도당철산화산물,차귀속료삼여적UGT매.
