世界临床药物
世界臨床藥物
세계림상약물
WORLD CLINICAL DRUGS
2012年
6期
342-346
,共5页
刘英%潘绵立%蔡立%刘珉宇%邓轶方%刘全海%沈龙海
劉英%潘綿立%蔡立%劉珉宇%鄧軼方%劉全海%瀋龍海
류영%반면립%채립%류민우%산질방%류전해%침룡해
125I%人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂(HTUPA)%半衰期%组织分布%排泄
125I%人組織型尿激酶型纖溶酶原激活劑(HTUPA)%半衰期%組織分佈%排洩
125I%인조직형뇨격매형섬용매원격활제(HTUPA)%반쇠기%조직분포%배설
目的 评价人组织型尿激酶型纤溶酶原激活剂(HTUPA)在SD大鼠体内的半衰期、组织分布及排泄.方法 以125I为示踪剂标记药物HTUPA,SD大鼠单次静脉注射不同剂最的HTUPA,于给药后各时间点采集眼眶血样、尿粪样本和胆汁样本,以及不同时间点处死的大鼠脏器样本,以放射性同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法定量检测血浆浓度,分析约物半衰期、组织分布及排泄率.结果 大鼠静脉注射1、2和4 mg/kg的HTUPA,其药物浓度-时间曲线符合二室模型特征,平均分布半衰期(t1/2α)分别为(5.62±4.22)、(6.37±4.93)和(6.57±4.13) mim;平均消除半衰期(t1/2β)分别为(49.21±19.36)、(41.17±18.50)和(43.68±28.67) min,且剂量与药时曲线下面积呈正相关(r=0.998 5);单次静脉给药2 mg/kgHTUPA,肝肾组织中含量最高,脑含量最低；96h经尿液和粪便的累计排泄量占总给药量的79.08％和15.40％,24 h胆汁累计排泄量占总给约量的6.67％.结论 HTUPA作为新一代溶栓候选药,体内分布速度快,半衰期适合.
目的 評價人組織型尿激酶型纖溶酶原激活劑(HTUPA)在SD大鼠體內的半衰期、組織分佈及排洩.方法 以125I為示蹤劑標記藥物HTUPA,SD大鼠單次靜脈註射不同劑最的HTUPA,于給藥後各時間點採集眼眶血樣、尿糞樣本和膽汁樣本,以及不同時間點處死的大鼠髒器樣本,以放射性同位素示蹤結閤三氯乙痠沉澱法定量檢測血漿濃度,分析約物半衰期、組織分佈及排洩率.結果 大鼠靜脈註射1、2和4 mg/kg的HTUPA,其藥物濃度-時間麯線符閤二室模型特徵,平均分佈半衰期(t1/2α)分彆為(5.62±4.22)、(6.37±4.93)和(6.57±4.13) mim;平均消除半衰期(t1/2β)分彆為(49.21±19.36)、(41.17±18.50)和(43.68±28.67) min,且劑量與藥時麯線下麵積呈正相關(r=0.998 5);單次靜脈給藥2 mg/kgHTUPA,肝腎組織中含量最高,腦含量最低；96h經尿液和糞便的纍計排洩量佔總給藥量的79.08％和15.40％,24 h膽汁纍計排洩量佔總給約量的6.67％.結論 HTUPA作為新一代溶栓候選藥,體內分佈速度快,半衰期適閤.
목적 평개인조직형뇨격매형섬용매원격활제(HTUPA)재SD대서체내적반쇠기、조직분포급배설.방법 이125I위시종제표기약물HTUPA,SD대서단차정맥주사불동제최적HTUPA,우급약후각시간점채집안광혈양、뇨분양본화담즙양본,이급불동시간점처사적대서장기양본,이방사성동위소시종결합삼록을산침정법정량검측혈장농도,분석약물반쇠기、조직분포급배설솔.결과 대서정맥주사1、2화4 mg/kg적HTUPA,기약물농도-시간곡선부합이실모형특정,평균분포반쇠기(t1/2α)분별위(5.62±4.22)、(6.37±4.93)화(6.57±4.13) mim;평균소제반쇠기(t1/2β)분별위(49.21±19.36)、(41.17±18.50)화(43.68±28.67) min,차제량여약시곡선하면적정정상관(r=0.998 5);단차정맥급약2 mg/kgHTUPA,간신조직중함량최고,뇌함량최저；96h경뇨액화분편적루계배설량점총급약량적79.08％화15.40％,24 h담즙루계배설량점총급약량적6.67％.결론 HTUPA작위신일대용전후선약,체내분포속도쾌,반쇠기괄합.
