中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
1期
23-26
,共4页
付德才%周鸿娟%狄蕊%张守芳
付德纔%週鴻娟%狄蕊%張守芳
부덕재%주홍연%적예%장수방
药物化学%构效关系%化学合成%(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮%6-酰基衍生物%抗炎%镇痛
藥物化學%構效關繫%化學閤成%(2H)-2-環己基-3,4-二氫吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮%6-酰基衍生物%抗炎%鎮痛
약물화학%구효관계%화학합성%(2H)-2-배기기-3,4-이경필각[1,2-a]필진-1-동%6-선기연생물%항염%진통
目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系.方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a～4j.用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a～4j,其结构经MS、1H-NMR分析确证.抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当.
目的研究(2H)-2-環己基-3,4-二氫吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎鎮痛作用的構效關繫.方法以2-吡咯甲痠甲酯為原料,經取代、環閤,製備(2H)-2-環己基-3,4-二氫吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通過Friedel-Crafts酰基化反應,製得其6-酰基衍生物4a～4j.用小鼠測試瞭所閤成化閤物的抗炎和鎮痛活性.結果與結論閤成瞭10箇未見文獻報道的新化閤物4a～4j,其結構經MS、1H-NMR分析確證.抗炎鎮痛試驗錶明,有些化閤物具有明顯的抗炎和/或鎮痛作用,其中化閤物4d的活性與對照藥佈洛芬相噹.
목적연구(2H)-2-배기기-3,4-이경필각[1,2-a]필진-1-동연생물항염진통작용적구효관계.방법이2-필각갑산갑지위원료,경취대、배합,제비(2H)-2-배기기-3,4-이경필각[1,2-a]필진-1-동(3);통과Friedel-Crafts선기화반응,제득기6-선기연생물4a～4j.용소서측시료소합성화합물적항염화진통활성.결과여결론합성료10개미견문헌보도적신화합물4a～4j,기결구경MS、1H-NMR분석학증.항염진통시험표명,유사화합물구유명현적항염화/혹진통작용,기중화합물4d적활성여대조약포락분상당.
