药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
1999年
2期
146-150
,共5页
杨时成%朱家壁%梁秉文%杨昌正
楊時成%硃傢壁%樑秉文%楊昌正
양시성%주가벽%량병문%양창정
喜树碱%固体脂质纳米粒%靶向性
喜樹堿%固體脂質納米粒%靶嚮性
희수감%고체지질납미립%파향성
目的:为提高喜树碱的疗效,降低毒副作用,制备了该药的固体脂质纳米粒.方法:采用热融分散技术制备了喜树碱固体脂质纳米粒,反相高效液相色谱-荧光检测法测定了体外和体内喜树碱的浓度.结果:纳米粒平均粒径为dln=196.8 nm,载药量为4.8%,包封率为99.5%,表面带有负电荷,在pH 7.4的磷酸缓冲溶液中体外释药符合Weibull方程.以喜树碱溶液为对照组,Poloxamer 188包衣的喜树碱固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长,小鼠脑、心、肝、脾、血浆、肾和肺中的分布显著增加.结论:喜树碱固体脂质纳米粒在体内具有良好的靶向性,对提高药物的疗效,降低药物毒副作用等方面有重大意义.
目的:為提高喜樹堿的療效,降低毒副作用,製備瞭該藥的固體脂質納米粒.方法:採用熱融分散技術製備瞭喜樹堿固體脂質納米粒,反相高效液相色譜-熒光檢測法測定瞭體外和體內喜樹堿的濃度.結果:納米粒平均粒徑為dln=196.8 nm,載藥量為4.8%,包封率為99.5%,錶麵帶有負電荷,在pH 7.4的燐痠緩遲溶液中體外釋藥符閤Weibull方程.以喜樹堿溶液為對照組,Poloxamer 188包衣的喜樹堿固體脂質納米粒靜脈註射後藥物在血液中的滯留時間顯著延長,小鼠腦、心、肝、脾、血漿、腎和肺中的分佈顯著增加.結論:喜樹堿固體脂質納米粒在體內具有良好的靶嚮性,對提高藥物的療效,降低藥物毒副作用等方麵有重大意義.
목적:위제고희수감적료효,강저독부작용,제비료해약적고체지질납미립.방법:채용열융분산기술제비료희수감고체지질납미립,반상고효액상색보-형광검측법측정료체외화체내희수감적농도.결과:납미립평균립경위dln=196.8 nm,재약량위4.8%,포봉솔위99.5%,표면대유부전하,재pH 7.4적린산완충용액중체외석약부합Weibull방정.이희수감용액위대조조,Poloxamer 188포의적희수감고체지질납미립정맥주사후약물재혈액중적체류시간현저연장,소서뇌、심、간、비、혈장、신화폐중적분포현저증가.결론:희수감고체지질납미립재체내구유량호적파향성,대제고약물적료효,강저약물독부작용등방면유중대의의.
