中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2003年
2期
67-69
,共3页
药物化学%制备%化学合成%eudistomin U%抗肿瘤
藥物化學%製備%化學閤成%eudistomin U%抗腫瘤
약물화학%제비%화학합성%eudistomin U%항종류
目的设计合成eudistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物并测试其抗肿瘤活性.方法以吲哚-3-甲醛和色胺或5-甲氧基色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢-β-咔啉,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物.结果合成了eudistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物,利用核磁共振、质谱进行了结构确认.结论合成了海洋生物碱eudistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明两者均具有较强的抗肿瘤活性.
目的設計閤成eudistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物併測試其抗腫瘤活性.方法以吲哚-3-甲醛和色胺或5-甲氧基色胺為原料先縮閤,再通過Pictet-Spengler反應環閤得到四氫-β-咔啉,然後用DDQ脫氫芳構化得到目標化閤物.結果閤成瞭eudistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物,利用覈磁共振、質譜進行瞭結構確認.結論閤成瞭海洋生物堿eudistomin U及其6位甲氧基取代的衍生物,初步體外抗腫瘤試驗結果錶明兩者均具有較彊的抗腫瘤活性.
목적설계합성eudistomin U급기6위갑양기취대적연생물병측시기항종류활성.방법이신타-3-갑철화색알혹5-갑양기색알위원료선축합,재통과Pictet-Spengler반응배합득도사경-β-잡람,연후용DDQ탈경방구화득도목표화합물.결과합성료eudistomin U급기6위갑양기취대적연생물,이용핵자공진、질보진행료결구학인.결론합성료해양생물감eudistomin U급기6위갑양기취대적연생물,초보체외항종류시험결과표명량자균구유교강적항종류활성.
