药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2005年
10期
958-960
,共3页
李钢%陈家英%吕光烈%徐群为
李鋼%陳傢英%呂光烈%徐群為
리강%진가영%려광렬%서군위
那格列奈%多晶型%X射线粉末衍射%晶格参数%药效
那格列奈%多晶型%X射線粉末衍射%晶格參數%藥效
나격렬내%다정형%X사선분말연사%정격삼수%약효
nateglinide%polymorphism%X-ray powder diffraction%lattice parameters%medicine efficiency
目的测定那格列奈的多晶结构和药效,给出晶格参数和动物试验数据.方法X射线粉末衍射法测定物相和晶格参数;腹腔注射葡萄糖致使小鼠形成高血糖血症.小鼠分成对照组、模型组、H晶型治疗组和S晶型治疗组.测定给药20,40和60 min后小鼠的血糖值.结果那格列奈有3种晶型,B-,H-和S-型结构.H晶型为三斜晶系,晶格参数a=1.769 9(7)nm,b=2.719 1(8)nm,c=1.267 0(6)nm,α=61.75(3)°,β=73.11(6)°,γ=66.77(7)°,V=4.895 nm3,Z=10.S晶型为正交晶系,晶格参数a=2.317 8(6)nm,b=2.533 2(5)nm,c=0.653 1(2)nm,α=β=γ=90°,V=3.835 nm3,Z=8.小鼠模拟降糖试验表明:与H晶型一样,S晶型也能有效地降低血糖值,特别是用药40 min后效果更加明显.结论H晶型为三斜晶系,S晶型为正交晶系,用S晶型给药40 min后效果更加明显.
目的測定那格列奈的多晶結構和藥效,給齣晶格參數和動物試驗數據.方法X射線粉末衍射法測定物相和晶格參數;腹腔註射葡萄糖緻使小鼠形成高血糖血癥.小鼠分成對照組、模型組、H晶型治療組和S晶型治療組.測定給藥20,40和60 min後小鼠的血糖值.結果那格列奈有3種晶型,B-,H-和S-型結構.H晶型為三斜晶繫,晶格參數a=1.769 9(7)nm,b=2.719 1(8)nm,c=1.267 0(6)nm,α=61.75(3)°,β=73.11(6)°,γ=66.77(7)°,V=4.895 nm3,Z=10.S晶型為正交晶繫,晶格參數a=2.317 8(6)nm,b=2.533 2(5)nm,c=0.653 1(2)nm,α=β=γ=90°,V=3.835 nm3,Z=8.小鼠模擬降糖試驗錶明:與H晶型一樣,S晶型也能有效地降低血糖值,特彆是用藥40 min後效果更加明顯.結論H晶型為三斜晶繫,S晶型為正交晶繫,用S晶型給藥40 min後效果更加明顯.
목적측정나격렬내적다정결구화약효,급출정격삼수화동물시험수거.방법X사선분말연사법측정물상화정격삼수;복강주사포도당치사소서형성고혈당혈증.소서분성대조조、모형조、H정형치료조화S정형치료조.측정급약20,40화60 min후소서적혈당치.결과나격렬내유3충정형,B-,H-화S-형결구.H정형위삼사정계,정격삼수a=1.769 9(7)nm,b=2.719 1(8)nm,c=1.267 0(6)nm,α=61.75(3)°,β=73.11(6)°,γ=66.77(7)°,V=4.895 nm3,Z=10.S정형위정교정계,정격삼수a=2.317 8(6)nm,b=2.533 2(5)nm,c=0.653 1(2)nm,α=β=γ=90°,V=3.835 nm3,Z=8.소서모의강당시험표명:여H정형일양,S정형야능유효지강저혈당치,특별시용약40 min후효과경가명현.결론H정형위삼사정계,S정형위정교정계,용S정형급약40 min후효과경가명현.
