浙江大学学报（理学版）
浙江大學學報（理學版）
절강대학학보（이학판）
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY
2011年
1期
63-67,77
,共6页
叶海朋%钱学启%刘博凯%吴起%林贤福
葉海朋%錢學啟%劉博凱%吳起%林賢福
협해붕%전학계%류박개%오기%림현복
酶促-化学法合成%N-苄基吗啉-3-酮%脂肪酶%凝血酶抑制剂
酶促-化學法閤成%N-芐基嗎啉-3-酮%脂肪酶%凝血酶抑製劑
매촉-화학법합성%N-변기마람-3-동%지방매%응혈매억제제
报道了一种酶促-化学法合成光学纯吗啉酮凝血酶抑制剂的新途径.以马来酸酐和氨基醇为起始原料,一锅法合成N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(体积分数=1/9)混合溶剂中将其选择性水解,制备光学纯(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸;经过酰胺化、还原/胺解,得到(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)苄胺;所得化合物结构经IR,1H NMR,13C NMR表征确证.文中还讨论了酶源、溶剂、含水量、反应时间等因素对水解拆分的影响.
報道瞭一種酶促-化學法閤成光學純嗎啉酮凝血酶抑製劑的新途徑.以馬來痠酐和氨基醇為起始原料,一鍋法閤成N-芐基嗎啉-3-酮-2-乙痠甲酯;再用脂肪酶CAL-B在甲基叔丁基醚/水(體積分數=1/9)混閤溶劑中將其選擇性水解,製備光學純(R)-N-芐基嗎啉-3-酮-2-乙痠;經過酰胺化、還原/胺解,得到(R)-N-芐基嗎啉-3-酮-2-乙酰(4-脒基)芐胺;所得化閤物結構經IR,1H NMR,13C NMR錶徵確證.文中還討論瞭酶源、溶劑、含水量、反應時間等因素對水解拆分的影響.
보도료일충매촉-화학법합성광학순마람동응혈매억제제적신도경.이마래산항화안기순위기시원료,일과법합성N-변기마람-3-동-2-을산갑지;재용지방매CAL-B재갑기숙정기미/수(체적분수=1/9)혼합용제중장기선택성수해,제비광학순(R)-N-변기마람-3-동-2-을산;경과선알화、환원/알해,득도(R)-N-변기마람-3-동-2-을선(4-미기)변알;소득화합물결구경IR,1H NMR,13C NMR표정학증.문중환토론료매원、용제、함수량、반응시간등인소대수해탁분적영향.
