中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
8期
565-568
,共4页
坦索罗辛%良性前列腺增生%α-肾上腺素受体拮抗剂%合成
坦索囉辛%良性前列腺增生%α-腎上腺素受體拮抗劑%閤成
탄색라신%량성전렬선증생%α-신상선소수체길항제%합성
以4-甲氧基苯丙酮为原料,依次经过(R)-苯乙胺诱导的还原胺化、氯乙酰化、氯磺化和氨化反应制得N-(R)-[2-(4-甲氧基-3-氨基磺酰基苯基)-1-甲基乙基]-N-(R)-(1-苯乙基)-氯乙酰胺,再经烷基化、还原和催化脱苄等反应制得盐酸坦索罗辛,总收率约15%.
以4-甲氧基苯丙酮為原料,依次經過(R)-苯乙胺誘導的還原胺化、氯乙酰化、氯磺化和氨化反應製得N-(R)-[2-(4-甲氧基-3-氨基磺酰基苯基)-1-甲基乙基]-N-(R)-(1-苯乙基)-氯乙酰胺,再經烷基化、還原和催化脫芐等反應製得鹽痠坦索囉辛,總收率約15%.
이4-갑양기분병동위원료,의차경과(R)-분을알유도적환원알화、록을선화、록광화화안화반응제득N-(R)-[2-(4-갑양기-3-안기광선기분기)-1-갑기을기]-N-(R)-(1-분을기)-록을선알,재경완기화、환원화최화탈변등반응제득염산탄색라신,총수솔약15%.
