中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2012年
1期
41-45
,共5页
李伟泽%赵宁%闫菁华%韩文霞
李偉澤%趙寧%閆菁華%韓文霞
리위택%조저%염정화%한문하
苦参%柔性脂质体%泡沫气雾剂%阴道给药
苦參%柔性脂質體%泡沫氣霧劑%陰道給藥
고삼%유성지질체%포말기무제%음도급약
目的 制备包封苦参脂溶性和水溶性活性部位的柔性脂质体,再将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂;研究其体外透黏膜给药的特点,并与洗剂和普通气雾剂进行比较.方法 将苦参分步提取得到其脂溶性和水溶性活性部位;采用薄膜分散法,将脂溶性和水溶性活性部位分别溶于磷脂相和内水相制备柔性脂质体;采用原子力显微镜、透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质,并用高效液相色谱法和挤压法考察苦参柔性脂质体的包封率和变形性.将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂,并考察其泡沫的膨胀情况;采用离体猪阴道组织为模型,考察苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的体外透黏膜给药,并与苦参的洗剂和普通气雾剂进行比较.结果 苦参柔性脂质体为圆球或椭球形,内部具有层状囊泡结构;粒径为(150±19) nm,表面电位为(-40±2.8)mV;对苦参碱的包封率为(78.21 ±0.65)%,在0.8 MPa下的变形性为(92.43±5.71)%.泡沫气雾剂的泡沫具有缓慢膨胀过程,其在体外条件下能持续约70 min.8.0h时,苦参柔性脂质体泡沫气雾剂中苦参碱透过阴道黏膜的累积透过量分别为苦参洗剂和普通气雾剂的3.18与1.79倍.结论 柔性脂质体泡沫气雾剂能够促进药物透过阴道黏膜并利于药物在阴道组织中形成药物储库.
目的 製備包封苦參脂溶性和水溶性活性部位的柔性脂質體,再將苦參柔性脂質體製備成泡沫氣霧劑;研究其體外透黏膜給藥的特點,併與洗劑和普通氣霧劑進行比較.方法 將苦參分步提取得到其脂溶性和水溶性活性部位;採用薄膜分散法,將脂溶性和水溶性活性部位分彆溶于燐脂相和內水相製備柔性脂質體;採用原子力顯微鏡、透射電鏡和光子相關光譜儀攷察其藥劑學性質,併用高效液相色譜法和擠壓法攷察苦參柔性脂質體的包封率和變形性.將苦參柔性脂質體製備成泡沫氣霧劑,併攷察其泡沫的膨脹情況;採用離體豬陰道組織為模型,攷察苦參柔性脂質體泡沫氣霧劑的體外透黏膜給藥,併與苦參的洗劑和普通氣霧劑進行比較.結果 苦參柔性脂質體為圓毬或橢毬形,內部具有層狀囊泡結構;粒徑為(150±19) nm,錶麵電位為(-40±2.8)mV;對苦參堿的包封率為(78.21 ±0.65)%,在0.8 MPa下的變形性為(92.43±5.71)%.泡沫氣霧劑的泡沫具有緩慢膨脹過程,其在體外條件下能持續約70 min.8.0h時,苦參柔性脂質體泡沫氣霧劑中苦參堿透過陰道黏膜的纍積透過量分彆為苦參洗劑和普通氣霧劑的3.18與1.79倍.結論 柔性脂質體泡沫氣霧劑能夠促進藥物透過陰道黏膜併利于藥物在陰道組織中形成藥物儲庫.
목적 제비포봉고삼지용성화수용성활성부위적유성지질체,재장고삼유성지질체제비성포말기무제;연구기체외투점막급약적특점,병여세제화보통기무제진행비교.방법 장고삼분보제취득도기지용성화수용성활성부위;채용박막분산법,장지용성화수용성활성부위분별용우린지상화내수상제비유성지질체;채용원자력현미경、투사전경화광자상관광보의고찰기약제학성질,병용고효액상색보법화제압법고찰고삼유성지질체적포봉솔화변형성.장고삼유성지질체제비성포말기무제,병고찰기포말적팽창정황;채용리체저음도조직위모형,고찰고삼유성지질체포말기무제적체외투점막급약,병여고삼적세제화보통기무제진행비교.결과 고삼유성지질체위원구혹타구형,내부구유층상낭포결구;립경위(150±19) nm,표면전위위(-40±2.8)mV;대고삼감적포봉솔위(78.21 ±0.65)%,재0.8 MPa하적변형성위(92.43±5.71)%.포말기무제적포말구유완만팽창과정,기재체외조건하능지속약70 min.8.0h시,고삼유성지질체포말기무제중고삼감투과음도점막적루적투과량분별위고삼세제화보통기무제적3.18여1.79배.결론 유성지질체포말기무제능구촉진약물투과음도점막병리우약물재음도조직중형성약물저고.