中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2005年
12期
1411-1414
,共4页
卢大胜%吕敬慈%雍克岚%陈旭%冯偲慜%顾慧娟
盧大勝%呂敬慈%雍剋嵐%陳旭%馮偲慜%顧慧娟
로대성%려경자%옹극람%진욱%풍시민%고혜연
固定化酶%α-葡萄糖苷酶抑制剂%天然产物%活性筛选
固定化酶%α-葡萄糖苷酶抑製劑%天然產物%活性篩選
고정화매%α-포도당감매억제제%천연산물%활성사선
目的:用固定化酶筛选模型从天然产物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模拟其在体内小肠壁上的情况,建立固定化酶筛选模型,先用α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖对该模型进行验证,然后用该筛选模型对2种天然产物-虎杖水溶性部位和广西血竭甲醇溶液进行筛选.结果:阿卡波糖对固定化α-葡萄糖苷酶和游离α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,虽然固定化酶被阿卡波糖抑制的IC50值是游离酶的3.3倍,但固定化酶筛选模型更准确地反映阿卡波糖的体内作用.虎杖水溶性部位和广西血竭的甲醇溶液对固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分别为0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.结论:该筛选模型能很好的进行体外α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选,其筛选结果和文献报道相符.
目的:用固定化酶篩選模型從天然產物中篩選α-葡萄糖苷酶抑製劑.方法:把α-葡萄糖苷酶固定化,模擬其在體內小腸壁上的情況,建立固定化酶篩選模型,先用α-葡萄糖苷酶抑製劑阿卡波糖對該模型進行驗證,然後用該篩選模型對2種天然產物-虎杖水溶性部位和廣西血竭甲醇溶液進行篩選.結果:阿卡波糖對固定化α-葡萄糖苷酶和遊離α-葡萄糖苷酶的IC50分彆為0.413 mg·mL-1和0.126 mg·mL,雖然固定化酶被阿卡波糖抑製的IC50值是遊離酶的3.3倍,但固定化酶篩選模型更準確地反映阿卡波糖的體內作用.虎杖水溶性部位和廣西血竭的甲醇溶液對固定化α-葡萄糖苷酶的IC50分彆為0.224 mg·mL-1和5.5 μg·mL-1.結論:該篩選模型能很好的進行體外α-葡萄糖苷酶抑製劑的篩選,其篩選結果和文獻報道相符.
목적:용고정화매사선모형종천연산물중사선α-포도당감매억제제.방법:파α-포도당감매고정화,모의기재체내소장벽상적정황,건립고정화매사선모형,선용α-포도당감매억제제아잡파당대해모형진행험증,연후용해사선모형대2충천연산물-호장수용성부위화엄서혈갈갑순용액진행사선.결과:아잡파당대고정화α-포도당감매화유리α-포도당감매적IC50분별위0.413 mg·mL-1화0.126 mg·mL,수연고정화매피아잡파당억제적IC50치시유리매적3.3배,단고정화매사선모형경준학지반영아잡파당적체내작용.호장수용성부위화엄서혈갈적갑순용액대고정화α-포도당감매적IC50분별위0.224 mg·mL-1화5.5 μg·mL-1.결론:해사선모형능흔호적진행체외α-포도당감매억제제적사선,기사선결과화문헌보도상부.
