中国医药导报
中國醫藥導報
중국의약도보
CHINA MEDICAL HERALD
2010年
9期
37-38,118
,共3页
4-氨基水杨酸%4-氨基水杨酸不饱和脂肪酸衍生物%炎性肠病
4-氨基水楊痠%4-氨基水楊痠不飽和脂肪痠衍生物%炎性腸病
4-안기수양산%4-안기수양산불포화지방산연생물%염성장병
4-Aminosalicylic acid%Unsaturated fatty acid derivatives of 4-aminosalicylic acid%Inflammatory bowel disease
目的:为了探索更好的且具有较高的活性和对炎症性肠病毒副作用少的4-氨基水杨酸前药.方法:首先以4-ASA为原料依次用氯甲酸苄酯和乙酸酐分别保护氨基和酚羟基,然后再氢化还原脱去氨基上的保护基,合成的新化合物经MS、IR、1H-NMR、13C-NMR确证.结果:本实验合成了3个4-氨基水杨酸与不饱和脂肪酸形成的酰胺类化合物.结论:该合成路线是合理和可行的.
目的:為瞭探索更好的且具有較高的活性和對炎癥性腸病毒副作用少的4-氨基水楊痠前藥.方法:首先以4-ASA為原料依次用氯甲痠芐酯和乙痠酐分彆保護氨基和酚羥基,然後再氫化還原脫去氨基上的保護基,閤成的新化閤物經MS、IR、1H-NMR、13C-NMR確證.結果:本實驗閤成瞭3箇4-氨基水楊痠與不飽和脂肪痠形成的酰胺類化閤物.結論:該閤成路線是閤理和可行的.
목적:위료탐색경호적차구유교고적활성화대염증성장병독부작용소적4-안기수양산전약.방법:수선이4-ASA위원료의차용록갑산변지화을산항분별보호안기화분간기,연후재경화환원탈거안기상적보호기,합성적신화합물경MS、IR、1H-NMR、13C-NMR학증.결과:본실험합성료3개4-안기수양산여불포화지방산형성적선알류화합물.결론:해합성로선시합리화가행적.
Objective: To explore the better prodrug of 4-aminosalicylic acid with higher activity and less side effects a-gainst the inflammatory bowel disease. Methods: First of all, methods to 4-ASA for the raw materials followed by formic acid with benzyl chloride and acetic anhydride, respectively, amino and hydroxyl protection. Hydride reduction and then taked off on the amino-protective group, Synthesis of new compounds by IR, MS, 1H-NMR,13C-NMR confirmed. Results: Synthesis of three amide compounds about unsaturated fatty acid of 4-aminosalicylic acid. Conclusion: The synthetic route is reasonable and feasible.
