药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
7期
741-746
,共6页
曹胜利%蒋宇扬%冯玉萍%刘世英%高红核%张玫%万荣
曹勝利%蔣宇颺%馮玉萍%劉世英%高紅覈%張玫%萬榮
조성리%장우양%풍옥평%류세영%고홍핵%장매%만영
4(3H)-喹唑啉酮%二硫代氨基甲酸酯%抗肿瘤活性
4(3H)-喹唑啉酮%二硫代氨基甲痠酯%抗腫瘤活性
4(3H)-규서람동%이류대안기갑산지%항종류활성
将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1H NMR,元素分析或HRMS所证实.采用MTT法测定了目标化合物8a～8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0 μmol·L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物.
將6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在無水燐痠鉀存在下與二硫化碳以及不同的胺反應,閤成瞭一繫列具有二硫代氨基甲痠酯側鏈的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其結構經ESI-MS,1H NMR,元素分析或HRMS所證實.採用MTT法測定瞭目標化閤物8a～8q對人慢性髓性白血病K562細胞和人宮頸癌Hela細胞的體外抗腫瘤活性,結果錶明化閤物8q對K562和Hela細胞的體外生長具有顯著的抑製作用,IC50值分彆為0.5和12.0 μmol·L-1,因而可作為抗腫瘤藥物研究的先導化閤物.
장6-추갑기-2-갑기-4(3H)-규서람동재무수린산갑존재하여이류화탄이급불동적알반응,합성료일계렬구유이류대안기갑산지측련적4(3H)-규서람동연생물,기결구경ESI-MS,1H NMR,원소분석혹HRMS소증실.채용MTT법측정료목표화합물8a～8q대인만성수성백혈병K562세포화인궁경암Hela세포적체외항종류활성,결과표명화합물8q대K562화Hela세포적체외생장구유현저적억제작용,IC50치분별위0.5화12.0 μmol·L-1,인이가작위항종류약물연구적선도화합물.
