CAJ | 학술논문

目的研究国产左氧氟沙星片剂的相对生物利用度,并且评价该制剂的生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量左氧氟沙星试验制剂及参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果口服左氧氟沙星200 mg试验和参比制剂的主要药代力学参数,t1/2分别为(11.0±3.2)h和(9.5±2.6)h;Tmax分别为(0.90±0.46)h和(1.3±0.62)h;Cmax分别为(2.7±0.75)μg·mL-1和(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0～T分别为(16.6±3.0)μg·h·mL-1和(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(18.2±3.9)μg·h·mL-1和(19.2±3.5)μg·h·mL-1.按实测值AUC0-T 计算,试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度为(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数制剂间均无显著性差异(P>0.05),服药周期对Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数亦无明显影响(P>0.05),Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数均存在明显的个体间差异(P<0.05).统计结果显示,AUC0-T的置信区间为100.7%～113.0%,AUC0-∞的置信区间为100.1%～112.2%,Cmax的置信区间为95.0%～115.4%,均符合等效标准;Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数的双向t检验结果同样符合等效标准;Tmax经非参检验结果合格.结论左氧氟沙星分散片试验制剂相对参比制剂生物等效.
목적 연구국산좌양불사성편제적상대생물이용도,병차평개해제제적생물등효성.방법 20명남성건강수시자수궤교차쌍주기급약,분별구복단제량좌양불사성시험제제급삼비제제,채용반상고효액상색보법측정혈약농도,계산량자적약동학삼수급상대생물이용도,병평개시험제제적생물등효성.결과 구복좌양불사성200 mg시험화삼비제제적주요약대역학삼수,t1/2분별위(11.0±3.2)h화(9.5±2.6)h;Tmax분별위(0.90±0.46)h화(1.3±0.62)h;Cmax분별위(2.7±0.75)μg·mL-1화(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0～T분별위(16.6±3.0)μg·h·mL-1화(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0～∞분별위(18.2±3.9)μg·h·mL-1화(19.2±3.5)μg·h·mL-1.안실측치AUC0-T 계산,시험제제대우삼비제제적평균상대생물이용도위(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T화AUC0-∞삼개약동학삼수제제간균무현저성차이(P>0.05),복약주기대Cmax,AUC0-T화AUC0-∞삼개삼수역무명현영향(P>0.05),Cmax、AUC0-T화AUC0-∞삼개약동학삼수균존재명현적개체간차이(P<0.05).통계결과현시,AUC0-T적치신구간위100.7%～113.0%,AUC0-∞적치신구간위100.1%～112.2%,Cmax적치신구간위95.0%～115.4%,균부합등효표준;Cmax,AUC0-T화AUC0-∞삼개삼수적쌍향t검험결과동양부합등효표준;Tmax경비삼검험결과합격.결론 좌양불사성분산편시험제제상대삼비제제생물등효.