中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2012年
2期
242-247
,共6页
丁沐淦%龙晓英%陈莉%何琳
丁沐淦%龍曉英%陳莉%何琳
정목감%룡효영%진리%하림
水飞蓟宾%自微乳化给药系统%伪三元相图%溶出度%生物利用度%药动学
水飛薊賓%自微乳化給藥繫統%偽三元相圖%溶齣度%生物利用度%藥動學
수비계빈%자미유화급약계통%위삼원상도%용출도%생물이용도%약동학
目的 研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价.方法 通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例.以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度,用3p97计算药物动力学参数.结果 水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处方组成及其比例为水飞蓟宾-中链甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,所形成的微乳的平均粒径为14.6 nm,在人工胃液和人工肠液中16 min内累积溶出百分率均超过95％,自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少.胶囊内容物水飞蓟宾预乳化浓缩液(SLB-PMC)和水飞蓟宾颗粒浓度-时间数据符合一级吸收单室模型,水飞蓟宾预乳化浓缩液的Cmax为0.70 μg/mL,而自制水飞蓟宾颗粒仅为0.104 μg/mL,水飞蓟宾预乳化浓缩液的AUC比水飞蓟宾颗粒提高了11.7倍,其相对生物利用度为1 265.22％.结论 将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收.
目的 研製水飛薊賓自微乳化膠囊劑併對其進行體內外評價.方法 通過正交設計和偽三元相圖的繪製,對自微乳化繫統中的油相、乳化劑及助乳化劑的組成、用量進行研究,篩選最佳處方組成和組成比例.以自製水飛薊賓膠囊作對照,RP-HPLC測定大鼠灌胃後的血藥濃度,用3p97計算藥物動力學參數.結果 水飛薊賓最佳自微乳化給藥繫統處方組成及其比例為水飛薊賓-中鏈甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,所形成的微乳的平均粒徑為14.6 nm,在人工胃液和人工腸液中16 min內纍積溶齣百分率均超過95％,自製水飛薊賓顆粒膠囊溶齣很少.膠囊內容物水飛薊賓預乳化濃縮液(SLB-PMC)和水飛薊賓顆粒濃度-時間數據符閤一級吸收單室模型,水飛薊賓預乳化濃縮液的Cmax為0.70 μg/mL,而自製水飛薊賓顆粒僅為0.104 μg/mL,水飛薊賓預乳化濃縮液的AUC比水飛薊賓顆粒提高瞭11.7倍,其相對生物利用度為1 265.22％.結論 將水飛薊賓製成自微乳化膠囊能顯著提高其體外溶齣和體內吸收.
목적 연제수비계빈자미유화효낭제병대기진행체내외평개.방법 통과정교설계화위삼원상도적회제,대자미유화계통중적유상、유화제급조유화제적조성、용량진행연구,사선최가처방조성화조성비례.이자제수비계빈효낭작대조,RP-HPLC측정대서관위후적혈약농도,용3p97계산약물동역학삼수.결과 수비계빈최가자미유화급약계통처방조성급기비례위수비계빈-중련감유삼지-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,소형성적미유적평균립경위14.6 nm,재인공위액화인공장액중16 min내루적용출백분솔균초과95％,자제수비계빈과립효낭용출흔소.효낭내용물수비계빈예유화농축액(SLB-PMC)화수비계빈과립농도-시간수거부합일급흡수단실모형,수비계빈예유화농축액적Cmax위0.70 μg/mL,이자제수비계빈과립부위0.104 μg/mL,수비계빈예유화농축액적AUC비수비계빈과립제고료11.7배,기상대생물이용도위1 265.22％.결론 장수비계빈제성자미유화효낭능현저제고기체외용출화체내흡수.
