化学研究与应用
化學研究與應用
화학연구여응용
CHEMICAL RESEARCH AND APPLICATION
2012年
7期
1058-1063
,共6页
农娟%郑志兵%苏桂发%陶杰%覃江克%唐煌%邓业成
農娟%鄭誌兵%囌桂髮%陶傑%覃江剋%唐煌%鄧業成
농연%정지병%소계발%도걸%담강극%당황%산업성
蜂王酸%1-甲基高哌嗪%季铵盐%合成%生物活性
蜂王痠%1-甲基高哌嗪%季銨鹽%閤成%生物活性
봉왕산%1-갑기고고진%계안염%합성%생물활성
将蜂王酸经醋酐酯化后与1-甲基高哌嗪发生酰化后再季铵化,合成了8个未见文献报道的高哌嗪类季铵盐4a～4h,所有化合物的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS分析确认.考察了这些化合物与乙酰胆碱酯酶(AchE)、丁酰胆碱酯酶(BuchE)、金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明:化合物4对AchE和BuchE具有较好的抑制活性,其中4c对AchE的抑制效果最好,其IC50 =2.56 μmol/L;4g对BuchE的抑制效果最好,IC50 =6.62 μmol/L;化合物4e,4h在浓度为0.25g/L时对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑菌效果较好.
將蜂王痠經醋酐酯化後與1-甲基高哌嗪髮生酰化後再季銨化,閤成瞭8箇未見文獻報道的高哌嗪類季銨鹽4a～4h,所有化閤物的結構經IR,1H NMR,13C NMR和MS分析確認.攷察瞭這些化閤物與乙酰膽堿酯酶(AchE)、丁酰膽堿酯酶(BuchE)、金黃色葡萄毬菌的抑製作用,結果錶明:化閤物4對AchE和BuchE具有較好的抑製活性,其中4c對AchE的抑製效果最好,其IC50 =2.56 μmol/L;4g對BuchE的抑製效果最好,IC50 =6.62 μmol/L;化閤物4e,4h在濃度為0.25g/L時對金黃色葡萄毬菌(Staphylococcus aureus)的抑菌效果較好.
장봉왕산경작항지화후여1-갑기고고진발생선화후재계안화,합성료8개미견문헌보도적고고진류계안염4a～4h,소유화합물적결구경IR,1H NMR,13C NMR화MS분석학인.고찰료저사화합물여을선담감지매(AchE)、정선담감지매(BuchE)、금황색포도구균적억제작용,결과표명:화합물4대AchE화BuchE구유교호적억제활성,기중4c대AchE적억제효과최호,기IC50 =2.56 μmol/L;4g대BuchE적억제효과최호,IC50 =6.62 μmol/L;화합물4e,4h재농도위0.25g/L시대금황색포도구균(Staphylococcus aureus)적억균효과교호.
