中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2006年
11期
871-874
,共4页
芳烷酮哌嗪类化合物SCP%5-HT1受体%5-HT2受体%受体配体结合实验%Hill系数
芳烷酮哌嗪類化閤物SCP%5-HT1受體%5-HT2受體%受體配體結閤實驗%Hill繫數
방완동고진류화합물SCP%5-HT1수체%5-HT2수체%수체배체결합실험%Hill계수
目的:研究芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1和5-HT2受体体外是否有结合作用.方法:5-HT1受体取材于大鼠大脑皮质,5-HT2受体取材于大鼠海马.采用受体-配体结合测定法测定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2对5-HT1,5-HT2受体的最大结合率、半数抑制浓度(IC50)和Hill系数.结果:10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的最大结合率分别为75%和63%.SCP-1和SCP-2与5-HT1受体结合的IC50分别为1.584和5.495μmol·L-1,二者与5-HT1受体结合的Hill系数分别为0.98和1.02.10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT2受体的最大结合率分别为92%和87%.SCP-1和SCP-2与5-HT2受体结合的IC50分别为1.0和2.512μmol·L-1,二者与5-HT2受体结合的Hill系数分别为0.86和0.88.结论:SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的结合方式是与单一受体位点结合,并且这种结合服从质量作用定律(Hill系数接近于1).SCP-1和SCP-2与5-HT2受体呈现不规则性结合,也可能有负相互作用或多种结合位点(Hill系数偏离1).
目的:研究芳烷酮哌嗪類化閤物SCP-1和SCP-2與5-HT1和5-HT2受體體外是否有結閤作用.方法:5-HT1受體取材于大鼠大腦皮質,5-HT2受體取材于大鼠海馬.採用受體-配體結閤測定法測定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2對5-HT1,5-HT2受體的最大結閤率、半數抑製濃度(IC50)和Hill繫數.結果:10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2與5-HT1受體的最大結閤率分彆為75%和63%.SCP-1和SCP-2與5-HT1受體結閤的IC50分彆為1.584和5.495μmol·L-1,二者與5-HT1受體結閤的Hill繫數分彆為0.98和1.02.10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2與5-HT2受體的最大結閤率分彆為92%和87%.SCP-1和SCP-2與5-HT2受體結閤的IC50分彆為1.0和2.512μmol·L-1,二者與5-HT2受體結閤的Hill繫數分彆為0.86和0.88.結論:SCP-1和SCP-2與5-HT1受體的結閤方式是與單一受體位點結閤,併且這種結閤服從質量作用定律(Hill繫數接近于1).SCP-1和SCP-2與5-HT2受體呈現不規則性結閤,也可能有負相互作用或多種結閤位點(Hill繫數偏離1).
목적:연구방완동고진류화합물SCP-1화SCP-2여5-HT1화5-HT2수체체외시부유결합작용.방법:5-HT1수체취재우대서대뇌피질,5-HT2수체취재우대서해마.채용수체-배체결합측정법측정10-3mol·L-1적SCP-1화SCP-2대5-HT1,5-HT2수체적최대결합솔、반수억제농도(IC50)화Hill계수.결과:10-3mol·L-1적SCP-1화SCP-2여5-HT1수체적최대결합솔분별위75%화63%.SCP-1화SCP-2여5-HT1수체결합적IC50분별위1.584화5.495μmol·L-1,이자여5-HT1수체결합적Hill계수분별위0.98화1.02.10-3mol·L-1적SCP-1화SCP-2여5-HT2수체적최대결합솔분별위92%화87%.SCP-1화SCP-2여5-HT2수체결합적IC50분별위1.0화2.512μmol·L-1,이자여5-HT2수체결합적Hill계수분별위0.86화0.88.결론:SCP-1화SCP-2여5-HT1수체적결합방식시여단일수체위점결합,병차저충결합복종질량작용정률(Hill계수접근우1).SCP-1화SCP-2여5-HT2수체정현불규칙성결합,야가능유부상호작용혹다충결합위점(Hill계수편리1).
