CAJ | 학술논문

目的探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律.方法将15只家兔分成3组,每组5只,分别静脉注射血啉甲醚10、20、40 mg/kg后,以荧光分光光度法测定血药浓度,并根据血药浓度-时间数据计算药代动力学参数.结果血啉甲醚血浆浓度为10、20和40 μg/ml时,重复测定5次,方法回收率的均值和变异系数分别为97.20%、2.19%,97.30%、2.26%,98.60%、2.03%.静脉给药后,血啉甲醚在家兔体内的药代动力学符合开放三房室模型.各组主要药代动力学参数:10 mg/kg组,T1/2π(分布半衰期)=3.051 min,T1/2α(分布半衰期)=15.77 min,T1/2β(消除半衰期)=149.84 min,Vc(中央室表观分布容积)=0.757 L/kg,Cl(清除率)=0.065 2 L·kg-1.min-1,AUC(血药浓度-时间曲线下面积)=153 μg·min-1·ml-1;20 mg/kg组,T1/2π=1.845 min,T1/2α=20.46 min,T1/2β=159.71 min,Vc=0.074 L/kg,Cl=0.020 0 L·kg-1.min-1,AUC=998 μg·min-1·ml-1;40 mg/kg组,T1/2π=2.617 min,T1/2α=21.57 min,T1/2β=353.01 min,Vc=0.040 L/kg,Cl=0.008 4 L·kg-1.min-1,AUC=4 764 μg·min-1.ml-1.结论血啉甲醚静脉注射后,在家兔体内的药时过程为线性一级动力学过程.第一分布相和第二分布相显示该药静脉注射后在家兔体内迅速由中央室向周边室分布,消除相显示该药消除也较迅速,不易蓄积.这些特点有助于减轻光动力学疗法的主要副作用--正常组织的持久光毒性反应.
목적탐토혈람갑미재동물체내적약대동역학규률.방법장15지가토분성3조,매조5지,분별정맥주사혈람갑미10、20、40 mg/kg후,이형광분광광도법측정혈약농도,병근거혈약농도-시간수거계산약대동역학삼수.결과혈람갑미혈장농도위10、20화40 μg/ml시,중복측정5차,방법회수솔적균치화변이계수분별위97.20%、2.19%,97.30%、2.26%,98.60%、2.03%.정맥급약후,혈람갑미재가토체내적약대동역학부합개방삼방실모형.각조주요약대동역학삼수:10 mg/kg조,T1/2π(분포반쇠기)=3.051 min,T1/2α(분포반쇠기)=15.77 min,T1/2β(소제반쇠기)=149.84 min,Vc(중앙실표관분포용적)=0.757 L/kg,Cl(청제솔)=0.065 2 L·kg-1.min-1,AUC(혈약농도-시간곡선하면적)=153 μg·min-1·ml-1;20 mg/kg조,T1/2π=1.845 min,T1/2α=20.46 min,T1/2β=159.71 min,Vc=0.074 L/kg,Cl=0.020 0 L·kg-1.min-1,AUC=998 μg·min-1·ml-1;40 mg/kg조,T1/2π=2.617 min,T1/2α=21.57 min,T1/2β=353.01 min,Vc=0.040 L/kg,Cl=0.008 4 L·kg-1.min-1,AUC=4 764 μg·min-1.ml-1.결론혈람갑미정맥주사후,재가토체내적약시과정위선성일급동역학과정.제일분포상화제이분포상현시해약정맥주사후재가토체내신속유중앙실향주변실분포,소제상현시해약소제야교신속,불역축적.저사특점유조우감경광동역학요법적주요부작용--정상조직적지구광독성반응.