CAJ | 학술논문

背景:目前临床使用的多烯紫杉醇注射液多采用吐温80作为增溶剂,容易导致过敏反应,且全身化疗不良反应大.采用聚乳酸-羟基乙酸包载多烯紫杉醇制备的缓释微球进行肿瘤间质化疗可提高肿瘤局部药物浓度,减轻全身不良反应.目的:制备一种用于肿瘤间质化疗的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球,并考察其理化性质、体外释放及药物稳定性.方法:采用溶剂挥发法制备不同投料比载药微球,扫描电镜观察微球的表面形态、粒径,高效液相色谱法检测包封率、载药率及体外药物释放情况.将制备的微球于5,15,25 kGy 60Co 3种剂量辐照灭菌,体外细菌培养观察灭菌效果.结果与结论:制备的载药微球呈圆球形,表面光滑,分散良好,平均粒径为23.1 um.聚乳酸-羟基乙酸与多烯紫杉醇的投料比为100 mg,5 mg时可获得最佳的包封率(96 3%)和载药率(4.82%);载药微球体外4周平稳释放药物达81.6%,无明显突释效应,包裹在微球内的多烯紫杉醇结构稳定性明显提高;3种剂量60Co辐照后均未见短小芽孢杆菌生长.说明采用溶剂挥发法可制备粒径及分布适宜、释放周期较理想、药物稳定性好的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球.
배경:목전림상사용적다희자삼순주사액다채용토온80작위증용제,용역도치과민반응,차전신화료불량반응대.채용취유산-간기을산포재다희자삼순제비적완석미구진행종류간질화료가제고종류국부약물농도,감경전신불량반응.목적:제비일충용우종류간질화료적재다희자삼순취유산-간기을산완석미구,병고찰기이화성질、체외석방급약물은정성.방법:채용용제휘발법제비불동투료비재약미구,소묘전경관찰미구적표면형태、립경,고효액상색보법검측포봉솔、재약솔급체외약물석방정황.장제비적미구우5,15,25 kGy 60Co 3충제량복조멸균,체외세균배양관찰멸균효과.결과여결론:제비적재약미구정원구형,표면광활,분산량호,평균립경위23.1 um.취유산-간기을산여다희자삼순적투료비위100 mg,5 mg시가획득최가적포봉솔(96 3%)화재약솔(4.82%);재약미구체외4주평은석방약물체81.6%,무명현돌석효응,포과재미구내적다희자삼순결구은정성명현제고;3충제량60Co복조후균미견단소아포간균생장.설명채용용제휘발법가제비립경급분포괄의、석방주기교이상、약물은정성호적재다희자삼순취유산-간기을산완석미구.