中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2011年
5期
469-473
,共5页
田芳%成倩倩%俸灵林%王玉柱%李卫华%丁训诚
田芳%成倩倩%俸靈林%王玉柱%李衛華%丁訓誠
전방%성천천%봉령림%왕옥주%리위화%정훈성
热敏凝胶%醋酸%阴道%药代动力学
熱敏凝膠%醋痠%陰道%藥代動力學
열민응효%작산%음도%약대동역학
目的 研究乙酸阴道热敏凝胶剂经阴道给药后药物在家兔阴道内的药代动力学特征,探索适合阴道用药的新剂型.方法 3 ml含乙酸36.23 mg的乙酸阴道热敏凝胶剂推入家兔阴道内,给药后0.25,0.5,1,1.5,2,4,8,12,16,20和24h,对家兔阴道进行灌洗并测定灌洗液中乙酸的含量、用微电极插入阴道测定阴道pH值、取阴道组织匀浆后测定组织中乙酸含量.采用非线性最小二乘法进行计算机拟合获得药动学参数.结果 乙酸阴道热敏凝胶剂置入家兔阴道后,阴道pH值由给药前中性(pH 6.67)转变为酸性( pH 3.56),阴道pH 3.5 ～4.0可保持约6h；pH 3.5 ～4.5可保持约12h；pH3.5～5.0可保持19 h；给药后24h,pH值为5.32±0.24,乙酸含量为(0.38±0.15)g·L-1,为给药量的11%.阴道组织中乙酸浓度峰值为600μg·g-1,达峰时间为2h,平均保留时间为7.73 h,药物动力学参数符合二室模型.结论 乙酸阴道热敏凝胶剂符合阴道用药的要求.
目的 研究乙痠陰道熱敏凝膠劑經陰道給藥後藥物在傢兔陰道內的藥代動力學特徵,探索適閤陰道用藥的新劑型.方法 3 ml含乙痠36.23 mg的乙痠陰道熱敏凝膠劑推入傢兔陰道內,給藥後0.25,0.5,1,1.5,2,4,8,12,16,20和24h,對傢兔陰道進行灌洗併測定灌洗液中乙痠的含量、用微電極插入陰道測定陰道pH值、取陰道組織勻漿後測定組織中乙痠含量.採用非線性最小二乘法進行計算機擬閤穫得藥動學參數.結果 乙痠陰道熱敏凝膠劑置入傢兔陰道後,陰道pH值由給藥前中性(pH 6.67)轉變為痠性( pH 3.56),陰道pH 3.5 ～4.0可保持約6h；pH 3.5 ～4.5可保持約12h；pH3.5～5.0可保持19 h；給藥後24h,pH值為5.32±0.24,乙痠含量為(0.38±0.15)g·L-1,為給藥量的11%.陰道組織中乙痠濃度峰值為600μg·g-1,達峰時間為2h,平均保留時間為7.73 h,藥物動力學參數符閤二室模型.結論 乙痠陰道熱敏凝膠劑符閤陰道用藥的要求.
목적 연구을산음도열민응효제경음도급약후약물재가토음도내적약대동역학특정,탐색괄합음도용약적신제형.방법 3 ml함을산36.23 mg적을산음도열민응효제추입가토음도내,급약후0.25,0.5,1,1.5,2,4,8,12,16,20화24h,대가토음도진행관세병측정관세액중을산적함량、용미전겁삽입음도측정음도pH치、취음도조직균장후측정조직중을산함량.채용비선성최소이승법진행계산궤의합획득약동학삼수.결과 을산음도열민응효제치입가토음도후,음도pH치유급약전중성(pH 6.67)전변위산성( pH 3.56),음도pH 3.5 ～4.0가보지약6h；pH 3.5 ～4.5가보지약12h；pH3.5～5.0가보지19 h；급약후24h,pH치위5.32±0.24,을산함량위(0.38±0.15)g·L-1,위급약량적11%.음도조직중을산농도봉치위600μg·g-1,체봉시간위2h,평균보류시간위7.73 h,약물동역학삼수부합이실모형.결론 을산음도열민응효제부합음도용약적요구.
