农药学学报
農藥學學報
농약학학보
CHINESE JOURNAL OF PESTICIDE SCIENCE
2005年
4期
368-371
,共4页
赵金浩%程敬丽%赵锋%朱国念%王彦广%赵昱
趙金浩%程敬麗%趙鋒%硃國唸%王彥廣%趙昱
조금호%정경려%조봉%주국념%왕언엄%조욱
Territrem B%类似物%新合成方法%生物活性
Territrem B%類似物%新閤成方法%生物活性
Territrem B%유사물%신합성방법%생물활성
设计了一条新的2-烯-1-酮-类伊比林-20-基-取代苯甲酸酯(6)土震素(Territrem)B类似化合物的合成方法.以甲磺化伊比林醛(2)为原料,经脱甲磺酸生成2-烯类伊比林-13-醛(3),化合物3经溴代丁二酰亚胺(NBS)光照溴化一步法生成中间产物4,4不经分离直接与酚反应生成化合物5,5再经一步法水解氧化制得目标产物6.该方法不仅提高了6的收率(提高5%～30%),还合成了5个新化合物3和5b～5e.生物活性测试表明,在10-4mol/L条件下,只有化合物6a对乙酰胆碱酯酶(AChE)显示出17%的抑制活性.
設計瞭一條新的2-烯-1-酮-類伊比林-20-基-取代苯甲痠酯(6)土震素(Territrem)B類似化閤物的閤成方法.以甲磺化伊比林醛(2)為原料,經脫甲磺痠生成2-烯類伊比林-13-醛(3),化閤物3經溴代丁二酰亞胺(NBS)光照溴化一步法生成中間產物4,4不經分離直接與酚反應生成化閤物5,5再經一步法水解氧化製得目標產物6.該方法不僅提高瞭6的收率(提高5%～30%),還閤成瞭5箇新化閤物3和5b～5e.生物活性測試錶明,在10-4mol/L條件下,隻有化閤物6a對乙酰膽堿酯酶(AChE)顯示齣17%的抑製活性.
설계료일조신적2-희-1-동-류이비림-20-기-취대분갑산지(6)토진소(Territrem)B유사화합물적합성방법.이갑광화이비림철(2)위원료,경탈갑광산생성2-희류이비림-13-철(3),화합물3경추대정이선아알(NBS)광조추화일보법생성중간산물4,4불경분리직접여분반응생성화합물5,5재경일보법수해양화제득목표산물6.해방법불부제고료6적수솔(제고5%～30%),환합성료5개신화합물3화5b～5e.생물활성측시표명,재10-4mol/L조건하,지유화합물6a대을선담감지매(AChE)현시출17%적억제활성.
