沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2007年
1期
32-36
,共5页
崔升淼%赵春顺%高坤%毛晶晶%何仲贵
崔升淼%趙春順%高坤%毛晶晶%何仲貴
최승묘%조춘순%고곤%모정정%하중귀
葛根素%液相色谱-质谱联用法%肝微粒体%代谢%药物代谢动力学
葛根素%液相色譜-質譜聯用法%肝微粒體%代謝%藥物代謝動力學
갈근소%액상색보-질보련용법%간미립체%대사%약물대사동역학
目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱-质谱测定法,并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学.方法 色谱柱为Waters C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为50∶50),通过电喷雾电离源(ESI),以正离子方式进行检测.结果 方法的回收率为95.6%～96.8%,其日内、日间的RSD分别为4.9%～7.6%和3.7%～6.2%,葛根素的质量浓度在0.5～20 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系.在温孵时间0～40 min内、微粒体蛋白质量浓度在0.5～2.0 g·L-1内,葛根素呈线性消除,随着肝微粒体蛋白质量浓度的增大,葛根素呈线性消除,葛根素可被肝微粒体代谢成大豆苷元.其代谢机理为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)依赖性的氧化代谢.还原型烟酰胺二核苷酸(NADH)对葛根素代谢基本没有催化作用.结论 葛根素在大鼠肝微粒体内被迅速代谢,大鼠肝微粒体P450酶参与了葛根素的代谢.
目的 建立大鼠肝微粒體中葛根素及其代謝物的液相色譜-質譜測定法,併研究葛根素在大鼠肝微粒體中的藥物代謝動力學.方法 色譜柱為Waters C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流動相為甲醇-水(體積比為50∶50),通過電噴霧電離源(ESI),以正離子方式進行檢測.結果 方法的迴收率為95.6%～96.8%,其日內、日間的RSD分彆為4.9%～7.6%和3.7%～6.2%,葛根素的質量濃度在0.5～20 mg·L-1內與峰麵積呈良好的線性關繫.在溫孵時間0～40 min內、微粒體蛋白質量濃度在0.5～2.0 g·L-1內,葛根素呈線性消除,隨著肝微粒體蛋白質量濃度的增大,葛根素呈線性消除,葛根素可被肝微粒體代謝成大豆苷元.其代謝機理為還原型煙酰胺腺嘌呤二覈苷痠燐痠(NADPH)依賴性的氧化代謝.還原型煙酰胺二覈苷痠(NADH)對葛根素代謝基本沒有催化作用.結論 葛根素在大鼠肝微粒體內被迅速代謝,大鼠肝微粒體P450酶參與瞭葛根素的代謝.
목적 건립대서간미립체중갈근소급기대사물적액상색보-질보측정법,병연구갈근소재대서간미립체중적약물대사동역학.방법 색보주위Waters C18주(150 mm×4.6 mm,5μm),류동상위갑순-수(체적비위50∶50),통과전분무전리원(ESI),이정리자방식진행검측.결과 방법적회수솔위95.6%～96.8%,기일내、일간적RSD분별위4.9%～7.6%화3.7%～6.2%,갈근소적질량농도재0.5～20 mg·L-1내여봉면적정량호적선성관계.재온부시간0～40 min내、미립체단백질량농도재0.5～2.0 g·L-1내,갈근소정선성소제,수착간미립체단백질량농도적증대,갈근소정선성소제,갈근소가피간미립체대사성대두감원.기대사궤리위환원형연선알선표령이핵감산린산(NADPH)의뢰성적양화대사.환원형연선알이핵감산(NADH)대갈근소대사기본몰유최화작용.결론 갈근소재대서간미립체내피신속대사,대서간미립체P450매삼여료갈근소적대사.
