高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
4期
744-749
,共6页
宋志成%王世盛%宋其玲%舒涛%赵伟杰
宋誌成%王世盛%宋其玲%舒濤%趙偉傑
송지성%왕세성%송기령%서도%조위걸
齐墩果酸%结构修饰%曼尼希反应%α-葡萄糖苷酶
齊墩果痠%結構脩飾%曼尼希反應%α-葡萄糖苷酶
제돈과산%결구수식%만니희반응%α-포도당감매
以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料,通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应,对A环2,3位和28位进行结构修饰,设计合成了16个衍生物；通过理化性质、质谱和核磁数据确定了化合物结构.对合成的衍生物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,受试化合物在200μg/mL浓度下显示出不同程度的酶抑制活性.初步构效关系分析表明,28位游离羧基是活性必需基团,3位羟基或相应的氢键供体取代基有利于提高活性.
以天然五環三萜類化閤物齊墩果痠為原料,通過氧化、酯化、環閤和曼尼希等反應,對A環2,3位和28位進行結構脩飾,設計閤成瞭16箇衍生物；通過理化性質、質譜和覈磁數據確定瞭化閤物結構.對閤成的衍生物進行瞭體外α-葡萄糖苷酶抑製活性篩選,結果錶明,受試化閤物在200μg/mL濃度下顯示齣不同程度的酶抑製活性.初步構效關繫分析錶明,28位遊離羧基是活性必需基糰,3位羥基或相應的氫鍵供體取代基有利于提高活性.
이천연오배삼첩류화합물제돈과산위원료,통과양화、지화、배합화만니희등반응,대A배2,3위화28위진행결구수식,설계합성료16개연생물；통과이화성질、질보화핵자수거학정료화합물결구.대합성적연생물진행료체외α-포도당감매억제활성사선,결과표명,수시화합물재200μg/mL농도하현시출불동정도적매억제활성.초보구효관계분석표명,28위유리최기시활성필수기단,3위간기혹상응적경건공체취대기유리우제고활성.
