高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2002年
4期
585-590
,共6页
沈敬山%雷厉军%李剑峰%嵇汝运
瀋敬山%雷厲軍%李劍峰%嵇汝運
침경산%뢰려군%리검봉%혜여운
选择性kappa受体激动剂%镇痛活性%六氢-1H-1,4-二氮%(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构
選擇性kappa受體激動劑%鎮痛活性%六氫-1H-1,4-二氮%(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷結構
선택성kappa수체격동제%진통활성%륙경-1H-1,4-이담%(1-방을선알기-2-숙안기)을완결구
2-或5-取代的六氢-1H-1,4-二氮类化合物(1～3)经单酰化及酰化反应后, 合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮类目标化合物(5～9, 11～13, 15～17, 19～23), 经元素分析、 IR、 MS和 1H NMR确证了其组成和结构. 对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验, 初步药理试验表明, 16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用, 对抑制率较高的两个化合物5和7测试了IC50值. 对在豚鼠回肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验, 测得了其ED50值.
2-或5-取代的六氫-1H-1,4-二氮類化閤物(1～3)經單酰化及酰化反應後, 閤成瞭16箇帶有(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷結構的六氫-1H-1,4-二氮類目標化閤物(5～9, 11～13, 15～17, 19～23), 經元素分析、 IR、 MS和 1H NMR確證瞭其組成和結構. 對所有目標化閤物都進行瞭豚鼠迴腸試驗, 初步藥理試驗錶明, 16箇化閤物對受試標本顯示不同程度的抑製作用, 對抑製率較高的兩箇化閤物5和7測試瞭IC50值. 對在豚鼠迴腸試驗中顯示較彊激動作用的4箇化閤物進行瞭小鼠扭體法鎮痛活性試驗, 測得瞭其ED50值.
2-혹5-취대적륙경-1H-1,4-이담류화합물(1～3)경단선화급선화반응후, 합성료16개대유(1-방을선알기-2-숙안기)을완결구적륙경-1H-1,4-이담류목표화합물(5～9, 11～13, 15～17, 19～23), 경원소분석、 IR、 MS화 1H NMR학증료기조성화결구. 대소유목표화합물도진행료돈서회장시험, 초보약리시험표명, 16개화합물대수시표본현시불동정도적억제작용, 대억제솔교고적량개화합물5화7측시료IC50치. 대재돈서회장시험중현시교강격동작용적4개화합물진행료소서뉴체법진통활성시험, 측득료기ED50치.
